Паксил противопоказания. Паксил: инструкция по применению. Что говорят врачи о передозировке

Необходимо устранять на самом первом этапе их возникновения. Избавиться от них можно при помощи антидепрессантов.

К таким средствам относится препарат Паксил (Paxil), которое оказывает седативное воздействие и быстро восстанавливает центральную нервную систему, но это лекарство имеет многочисленные противопоказания и побочные действия, поэтому его нужно применять с особой осторожностью.

Форма выпуска и состав

Это лекарственное средство производится в виде таблеток с двояковыпуклой формой, которые помещены в блистеры по 10 штук, а те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться один, три или девять блистеров.

В состав входят:

• активный элемент — пароксетин гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 миллиграмм;
• дополнительные составляющие — кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний;
• состав стеариновой оболочки — Opadry белого цвета YS – 1R – 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Фармакологические свойства

Паксил входит в группу . Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами.

Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование , устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы.

Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После применения препарата внутрь активное вещество абсорбируется и метаболизируется сразу же во время первого прохождения через печень. Поэтому в кровь поступает небольшая доза проксетина, чем абсорбируемого в ЖКТ.

Повышение дозировки активного компонента происходит за счет не сильного насыщения метаболического пути и понижения клиренса пароксетина плазмы. В результате этого возникает неравномерное усиление уровня концентрации. Из этого следует, что фармакокинетические данные нестабильные и кинетика является нелинейной.

Но нелинейность этого средства выражена достаточно слабо, она в основном проявляется у пациентов, которые принимают низкие дозировки. Равновесная реакция в структуре плазмы крови во время применения этого лекарства возникает только через 7-14 дней применения.

Активное вещество Паксила распространяется в основном по тканям. Согласно фармакокинетическим данным в составе крови может оставаться около 1 % основного элемента. В концентрациях терапевтического типа почти 95 % пароксетина в составе плазмы крови может быть в связанном состоянии с белками.

Период полувыведения составляет от 16 до 24 часов. Около 64 % выходит вместе с мочой в виде метаболитов, около 2 % в неизменном виде, остальная часть вместе с каловыми массами в виде метаболитов и 1 % в неизменном виде.

Когда нужно применять, а когда стоит отказаться

Согласно инструкции Паксил нужно применять при следующих показаниях:

• депрессивные состояния с различной степенью тяжести, а также их рецидивы;
• при различных ;
• для устранения ;
• при фобиях социального типа;
• при посттравматического характера;
• при .

• подросткам и детям младше 18 лет;
• женщинам в период беременности;
• во время грудного вскармливания;
• если возникает индивидуальная непереносимость составляющих компонентов;
• аллергические реакции на лекарство;
• если больные принимают такие медикаменты как Ниаламид, Селегилин и Тиоридазин.

Как нужно принимать препарат

Таблетки принимаются пероральным способом, во время приема они глотаются в целом виде. При приеме нельзя таблетки разламывать, растирать в виде порошка или разжевывать. Для облегчения проглатывания, запиваются небольшим количеством воды. Принимается по одной таблетке в сутки. Принимать нужно в утреннее время во время завтрака.

При депрессивных состояниях нужно принимать по 20 мг в сутки. Если вдруг потребуется, то уровень дозировки можно повысить на 10 мг, но при этом наибольшая доза не должна быть выше 50 мг. Изменения в дозировки следует вносить не менее чем через 14-21 день после начала применения.

Дозировка во время нарушения обсессивно-компульсивного типа должна быть 40 мг в 24 часа. Первоначальный уровень дозы составляет 20 мг в сутки, далее каждые 7 дней он прибавляется на 10 мг. Наибольшая доза в 24 часа не должна быть выше 60 мг.

При панических нарушениях для взрослых доза в 24 часа должна составлять 40 мг. В начале приема дозировка должна быть 10 мг в сутки и медленно увеличивается на 10 мг каждые 7 дней. Наибольший уровень дозировки не должен быть выше 60 мг в 24 часа.

При социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, рекомендуется принимать по 20 мг препарата в сутки. Начинается прием с 10 мг в сутки и постепенно каждые 7 дней доза повышается на 10 мг. Максимальная доза в сутки не должна составлять более 50 мг.

Прием препарата беременными и в период кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, особенно на позднем

сроке. Наблюдались случаи, когда у матерей, принимавших на последнем сроке препарат Паксил, рождались дети с такими нарушениями как апноэ, судороги, цианоз, повышенная возбудимость, нестабильная температура, давление.

Прием лекарства во время грудного вскармливания не рекомендуется, потому что составляющие компоненты попадают в состав молока.

Побочные явления и передозировка

Во время применения таблеток Паксила могут появиться следующие побочные действия:

Синдром отмены Паксила проявляется следующими неприятными симптомами:

• головокружения;
• возникновение гипергидроза;
• появление тошноты;
• возникновение состояние тревожности.

Данные симптомы со временем проходят самостоятельно. Но все же рекомендуется делать отмену приема лекарства плавно, постепенно снижая дозу до минимума.

При приеме повышенной дозы могут появиться следующие симптомы передозировки:

• рвотные позывы;
• возникновение расширения зрачков;
• появление лихорадки;
• состояние тревоги;
• изменение артериального давления – повышение или понижение;
• возникновение непроизвольных мышечных сокращений;
• появление ажитации;
• состояние тахикардии.

При возникновении этой симптоматики проводится промывание желудка, больному дается активированный уголь 20-30 мг каждые 4-6 часов в течение суток. После этого проводится поддерживающая терапия.

Из практики применения

Обзор врача и отзывы пациентов, которые испытали действие Паксила на себе.

Паксил – это антидепрессант, который оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное воздействие. Его применение позволяет восстановить состояние нервной системы. Это лекарство устраняет различные психические нарушения – депрессии, социальные фобии, посттравматические стрессовые нарушения, тревогу, страхи.

Принимать его нужно согласно инструкции и не более рекомендуемой дозировки. Стоит помнить, что разовая доза не должна превышать 50-60 мг, иначе могут появиться побочные явления. Лучше перед тем как принимать этот препарат проконсультироваться врачом, он сможет определить нарушение и прописать дозировки.

Врач психиатр

Когда у меня случилось большая неприятность, а именно я рассталась со своей второй половинкой, я просто впала в депрессию. Не тот момент мне просто не хотелось жить. Поскольку подруг у меня было мало, мне не кем было это обсудить и мое состояние стало только ухудшаться.

В итоге пришлось обратиться к психотерапевту. Врач меня обследовал и выписал принимать препарат Паксил. Я его принимала долго, но упорно. Через 3 месяцев применения мне стало намного лучше, все негативные мысли прошли, появилось желание жить!

Людмила, 28 лет

После смерти мамы мне было очень плохо! Она была для меня самым близким и родным человеком и тут ее не стало. При этом мне никто не мог помочь на тот момент, ни дети, ни муж. В результате я впала в депрессию, из которой уже выйти самостоятельно не могла. Муж меня повел к психиатру.

После обследования мне прописали препарат Паксил. Я его принимала полгода. В результате мне стало лучше, я стала радоваться жизни.

Оксана, 35 лет

Цена вопроса

Цена упаковки препарата Паксил №10 составляет около 650-700 рублей, упаковка № 30 стоит около 1700-1800 рублей, также к покупке доступны аналоги средства:

; СИОЗС
Фармакологическое действие: Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Воздействие на рецепторы: Мускариновые холинергические рецепторы (слабый аффинитет); Альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторы (слабый аффинитет) Допаминовые (D2), 5-HT1-подобные, 5НТ2- и гистаминовые (H1) рецепторы (слабый аффинитет).
Систематическое (IUPAC) название: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1 ,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] - 4 - (4-фторфенил) пиперидин
Торговые названия: Паксил, Pexeva, Brisdelle
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: полностью всасывается из ЖКТ, первоначально метаболизируется в печени; время достижения максимальной концентрации препарата – от 4,9 часов (с питанием) до 6,4 часов (натощак).
Связывание с белками плазмы: 93-95%
Метаболизм: обширный, печеночный (в основном опосредованный CYP2D6)
Период полураспада: 24 часа (диапазон 3-65 часов)
Выделение: 64% в моче, 36% в желчи
Формула: C19H20FNO3
Мол. масса: 329,3

Паксил (также известный под торговыми наименованиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) – антидепрессант типа СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Паксил используется для лечения больших депрессивных эпизодов, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, социальной тревожности, посттравматического стрессового расстройства, генерализованного тревожного расстройства и вазомоторных симптомов (например, приливы и ночная потливость), связанных у взрослых амбулаторных пациентов с менопаузой. В 1992 году препарат выводит на рынок фармацевтическая компания SmithKline Beecham (сейчас – GlaxoSmithKline). С 2003 года, со времени истечения патента, начинают появляться генерики препарата. У взрослых эффективность Паксила для лечения депрессии сопоставима с трициклическими антидепрессантами предыдущих поколений, с меньшим количеством побочных эффектов и меньшей токсичностью. Различия с новыми антидепрессантами более тонкие и в основном ограничиваются побочными эффектами. Препарат имеет общие с другими СИОЗС побочные эффекты и противопоказания, включая тошноту, сонливость и сексуальные побочные эффекты. Паксил вызывает клинически значимое увеличение веса. В испытаниях Паксила в случаях детской депрессии не удалось продемонстрировать, что он имеет большую статистическую эффективность, чем плацебо. Прекращение приема Паксила связано с высоким риском развития синдрома отмены. В связи с повышенным риском врожденных дефектов, беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность, перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться со своим врачом.

Медицинское использование

Паксил в основном используется для лечения симптомов депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства (ГТР), социальной фобии/социального тревожного расстройства и предменструального дисфорического расстройства (ПМДР). Паксил является первым антидепрессантом, официально утвержденным в США для лечения приступов паники.

Исследования

Паксил является широко используемым антидепрессантом из класса препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС. Несколько исследований показали, что Паксил может использоваться для лечения преждевременной эякуляции. В частности, препарат в 6-13 раз увеличивает интравагинальное латентное время эякуляции, что больше, чем другие СИОЗС (Флувоксамин, и ). Тем не менее, «экстренная» доза Паксила («по необходимости») за 3-10 часов до полового акта приводит лишь к «клинически неуместной и сексуально неудовлетворительной» задержке эякуляции в 1,5 раза. Препарат уступает Кломипрамину, который вызывает в четыре раза более длительную задержку. Причина того, что препарат вызывает задержку эякуляции, состоит в том, что он значительно снижает половое влечение, а в некоторых случаях даже вызывает неспособность достичь эрекции или эякулировать. СИОЗС также эффективны для лечения тяжелого предменструального синдрома; однако, из-за его тератогенного эффекта и высокого риска развития синдрома отмены у взрослых и новорожденных, Паксил противопоказан женщинам, которые могут забеременеть. Имеются также доказательства того, что Паксил может быть эффективен при лечении игровой зависимости и приливов. Все еще остаются неясными возможные преимущества Паксила для лечения диабетической нейропатии или хронической головной боли. Новые данные показывают, что антипсихотические препараты могут использоваться в качестве дополнения или альтернативы Паксилу у пациентов с генерализованным тревожным расстройством. Хотя имеющиеся данные довольно противоречивы, Паксил может быть эффективным средством для лечения дистимии, хронического заболевания с депрессивными симптомами.

Эффективность Паксила

Согласно аннотации к препарату, предоставляемой производителем Паксила марки Paxil (GlaxoSmithKline) и одобренной FDA США, эффективность Паксила в случае большого депрессивного расстройства была доказана в ходе шести плацебо-контролируемых клинических испытаний. У взрослых эффективность Паксила в лечении депрессии сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов прошлого поколения. Рандомизированные исследования показали, что Паксил является более эффективным, чем плацебо, для лечения депрессии у пожилых пациентов. Три 10-12-недельных исследования показали превосходство Паксила по сравнению с плацебо в лечении панического расстройства. Три 12-недельных исследования взрослых амбулаторных пациентов продемонстрировали, что пациенты с социальным тревожным расстройством лучше реагировали на Паксил, чем на плацебо.

Побочные эффекты Паксила

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (проблемы с достижением оргазма). Также возможны генитальная анестезия, потеря или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторная ангедония. Хотя эти сексуальные побочные эффекты обычно являются обратимыми, они могут длиться в течение нескольких месяцев или лет после полного прекращения приема препарата. Эта особенность получила название «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». Среди распространенных побочных эффектов Паксила, связанных с лечением депрессии и перечисленных в аннотации к препарату, эффектами с наибольшей разницей с плацебо являются: тошнота (26% Паксил против 9% в группе плацебо), сонливость (23% против 9% в группе плацебо), нарушения эякуляции (13% против 0% в группе плацебо), другие мужские половые расстройства (10% против 0% в группе плацебо), астения (15% против 6% в группе плацебо), потливость (11% против 2% на плацебо), головокружение (13% против 6% в группе плацебо), бессонница (13% против 6% в группе плацебо), сухость во рту (18% против 12% в группе плацебо), запор (14% против 9% в группе плацебо) и тремор (8% против 2% в группе плацебо). Другие побочные эффекты включают высокое кровяное давление, головную боль, возбуждение, увеличение массы тела, нарушения памяти, парестезию и снижение способности к зачатию. Общие побочные эффекты наблюдаются в основном в течение первых 1-4 недель, пока организм приобретает толерантность к препарату, а как только это происходит, прекращение приема препарата может вызывать обратный эффект с симптомами, вновь возникающими в увеличенной форме в течение очень длительного времени. Почти все СИОЗС, как известно, вызывают один или несколько из этих симптомов. Человек, принимающий Паксил, может испытывать несколько из перечисленных побочных эффектов, все сразу или ни один из них. Большинство побочных эффектов исчезает или уменьшается при продолжении лечения, хотя некоторые из них могут длиться в течение всего срока лечения. Побочные эффекты также часто зависят от дозы. Меньшее количество и/или менее тяжелые симптомы наблюдаются при более низких дозах, и/или более тяжелые симптомы наблюдаются при более высоких дозах. Увеличения или изменения в дозировке также могут вызывать возобновление или ухудшение симптомов. 9 декабря 2004 года Комитет Европейского медицинского агентства по лекарственным препаратам для человеческого применения проинформировал пациентов, консультантов и родителей, что Паксил не следует назначать детям. Комитет также дал рекомендации медицинским работникам, имеющим право выписывать препараты, проводить тщательный мониторинг взрослых пациентов с высоким риском суицидального поведения и/или суицидальных мыслей. Комитет не запрещает применение Паксила взрослым пациентам с высоким риском, однако призывает соблюдать крайнюю осторожность при его применении. Из-за сообщений о побочных реакциях после прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы в течение нескольких недель или месяцев. При приеме Паксила наблюдались случаи акатизии и суицидального поведения. Как сказано в информации о препарате Паксил в Великобритании, при приеме перапарата также может наблюдаться злоупотребление алкоголем. Редко может иметь место тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. У большинства пациентов, как у мужчин, так и у женщин, при приеме Паксила и других СИОЗС, наблюдаются сексуальные побочные эффекты. У мужчин прием Паксила также может быть связан с фрагментацией ДНК спермы. Серьезным побочным эффектом Паксила может стать мания или гипомания, которой страдает до 8% психиатрических пациентов. Этот побочный эффект может возникать у людей и без наличия мании в истории болезни и чаще всего наблюдается у пациентов с биполярным расстройством или наследственными факторами. Шмитт и др. (2001) предположили, что Паксил оказывает отрицательное воздействие на долговременную память, не затрагивая краткосрочную память, хотя эти данные не были подтверждены независимой проверкой. В ходе исследования здоровых участников, принимавших Паксил в течение 14 дней (20 мг в течение 1-7 дней и 40 дней 8-14 мг), наблюдалось ухудшение вспоминания слов на 14й день, по сравнению с группой, получающей плацебо. Шмитт и др. не учли существенного различия в самом начале исследования в способности вспоминать слова между группами Паксила и плацебо, однако, эта разница могла быть причиной значительного расхождения в группах на 14й день. Кроме того, участники, принимающие Паксил, были способны вспоминать одинаковое количество слов в начале исследования и на 14й день исследования, что не согласуется с выводом, что Паксил негативно влияет на вспоминание слов.

Противопоказания

Паксил противопоказан всем пациентам младше 18 лет, пациентам, принимающим любой из препаратов, перечисленных в разделе взаимодействий ниже, и взрослым беременным или могущим забеременеть женщинам. Паксил также может быть противопоказан для многих взрослых мужчин в связи с сексуальными и репродуктивными побочными эффектами, описанными ниже. В Соединенных Штатах FDA требует наличия на препарате предупреждения в черной рамке (самый серьезный тип предупреждений в маркировке рецептурных препаратов), в связи с увеличением риска суицидальных мыслей и поведения при приеме препарата. Предупреждение также относится и к другим СИОЗС, однако Паксил начал вызывать беспокойство специалистов с тех пор, как в испытаниях начали поступать сообщения о суицидальном поведении. Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий рекомендует не использовать Паксил лицам моложе 18 лет.

Риск суицида

Паксил может увеличивать риск суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков. Из-за того, что до реального самоубийства при приеме препарата доходит довольно редко, трудно оценить влияние Паксила на риски такого рода. Однако некоторые исследования анализируют склонность к суициду, основываясь на данных о суицидальных мыслях и суицидальном поведении пациента. В 2004 году FDA провело статистический анализ клинических испытаний Паксила у детей и подростков, в ходе которого было выявлено увеличение показателей «суицидального поведения» и мыслей по сравнению с плацебо; тенденция к увеличению «суицидального поведения» наблюдалась в исследованиях как депрессии, так и тревожных расстройств. Обзор СИОЗС Университета Северной Каролины показал, что средний риск самоубийств среди подростков составил 4%, по сравнению с 2% в группе плацебо, а среди всех пациентов «наибольший риск нанесения себе увечий наблюдался среди пользователей Паксила».

Синдром отмены

Многие психоактивные препараты после прекращения их применения могут вызывать симптомы отмены (абстинентный синдром). Данные показали, что Паксил имеет одни из наиболее высоких показателей тяжести синдрома отмены среди лекарственных препаратов его класса. Общие симптомы абстинентного синдрома при прекращении приема Паксила включают: тошноту, головокружение и дурноту, бессонницу, ночные кошмары и яркие сны, чувство наэлектризованности в организме, а также склонность к плачу и беспокойству. Прием Паксила в жидком виде может обеспечить очень плавное снижение дозы, которое может снизить риск развития синдрома отмены. Также рекомендуется временное переключение на , который имеет более длительный период полувыведения и, следовательно, снижает тяжесть синдрома отмены. Кроме того, The Lancet опубликовал анализ данных Всемирной организации здравоохранения, демонстрирующих, что прием СИОЗС во время беременности может вызывать симптомы отмены у новорожденных детей, в том числе судороги. Среди «93 случаев с подозрением на СИОЗС-индуцированный неонатальный синдром отмены… 64 были связаны с Паксилом, 14 – с , девять – с и семь – с циталопрамом».

Паксил и беременность

Американский колледж акушерства и гинекологии рекомендует беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть, «индивидуальный подход к лечению всеми СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина или обоими типами препаратов во время беременности и по возможности избегать приема Паксила». Согласно аннотации к препарату, «эпидемиологические исследования показали, что дети, рожденные женщинами, принимавшими Паксил в первом триместре беременности, имели повышенный риск сердечно-сосудистых пороков развития, в первую очередь дефектов желудочка и межпредсердной перегородки (ДМЖП и ДМПП). В общем, дефекты перегородки подразделяются на симптоматические, которые могут нуждаться в операции и бессимптомные, которые могут исчезнуть без посторонней помощи. В случае внезапной беременности пациентки, принимающей Паксил, лечащий врач должен предупредить ее о потенциальном вреде препарата для плода. Если польза Паксила для матери не оправдывает продолжения лечения, стоит рассмотреть вопрос о прекращении приема Паксила или переключения на другой антидепрессант. Для женщин, планирующих забеременеть, или для женщин на первом триместре беременности, Паксил следует начинать применять только после рассмотрения других доступных вариантов лечения». Эти выводы подтверждаются несколькими систематическими обзорами и мета-анализами, показавшими, что в среднем применение Паксила во время беременности связано с приблизительно 1.5-1.7-кратным увеличением врожденных дефектов, в частности, пороков сердца. Последний несистематический обзор Сальваторе Жентиль в Журнале клинической психиатрии, обеспеченный материальной или финансовой поддержкой компании GSK (GlaxoSmithKline), приводит к иному выводу: «тератогенный потенциал Паксила, о котором сообщается в некоторых исследованиях, остается недоказанным». Жентиль говорит о необходимости проведения крупных, эпидемиологических проспективных контролируемых исследований «матерей, которые принимают Паксил во время беременности». Другие отзывы по поводу того, перевешивает ли тератогенный риск риск рецидива заболевания при прекращении приема препарата, довольно противоречивы. Некоторые выступают за прекращение приема, в то время как другие говорят о необходимости соблюдения осторожности; и даже в тех случаях, когда обзор антидепрессантов является в общем благоприятным, Паксил выделяется среди прочих как имеющий специфические риски. Использование Паксила во время беременности повышает риск самопроизвольного выкидыша. Большое исследование 2010 года с использованием данных медицинской регистрации рождений в Швеции с 1 июля 1995 до 2007 года выделило женщин, которые сообщали об использовании антидепрессантов на ранних сроках беременности или которым антидепрессанты были назначены во время беременности в качестве дородовой помощи, показало конкретную связь между использованием Paxil и детскими сердечно-сосудистыми дефектами. В этом исследовании также был сделан вывод о связи между приемом Паксила и гипоспадией, хотя исследователи пришли к выводу, что все еще не ясно, зависят ли эти эффекты от употребления препаратов или от основной патологии. Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Описанные выше неонатальные симптомы отмены Паксила наблюдались у матерей, принимавших Paxil во время беременности.

Взаимодействия

GlaxoSmithKline предупреждает, что лекарственные взаимодействия могут создавать или увеличивать специфические риски, в том числе серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром и подобные им реакции:

Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома и подобных им реакций было зарегистрировано при приеме СИОЗСН и СИОЗС по отдельности, включая прием Паксила, а особенно при совместном использовании серотонинергических препаратов (в том числе триптанов) с препаратами, ухудшающими метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами МАО) или с антипсихотическими или другими антагонистами допамина.

В информации о приеме препарата указано, что Паксил «не следует использовать в комбинации с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) или в течение 14 дней после прекращения применения МАО», и не следует сочетать с Пимозидом, Тиоридазином, Триптофаном или . Паксил метаболизируется при помощи цитохрома P450 2D6. Препарат Тамоксифен для лечения рака молочной железы также метаболизируется в активное состояние тем же цитохромом. Пациенты, принимающие Паксил и Тамоксифен, имеют повышенный риск смерти от рака молочной железы (с 24% до 91%), в зависимости от продолжительности совместного применения препаратов.

Передозировка

Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для мониторинга состояния пациента, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы у погибших могут быть измерены концентрации Паксила в плазме, сыворотке или крови. Плазменные концентрации Паксила, как правило, лежат в диапазоне 40-400 мкг/л у лиц, получающих ежедневно терапевтические дозы препарата и 200-2000 мкг/л у пациентов с отравлением. Посмертные уровни Паксила в крови при острой передозировке в смертельно опасных ситуациях составляют 1-4 мг/л.

Фармакология

Паксил является самым мощным и одним из наиболее специфичных ингибиторов обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) (СИОЗС). Благодаря воздействию препарата на нейроны головного мозга он проявляет свой антидепрессивный эффект. Вещество является структурно близким к:

SERT - серотониновый транспортер (Ki = 0.04 нм) NET - транспортер норадреналина (Ki = 90 нм) DAT - дофаминовый транспортер (Ki = 400 нм)

Паксил является производным фенилпиперидина, химически не связанным с трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами. В исследованиях связывания рецепторов, Паксил не проявлял значительного сродства к адренергическим (альфа1, альфа2, бета), дофаминергическим, серотонинергическим (5HT1, 5HT2) или гистаминным рецепторам в мембранах мозга у крыс. Наблюдалось слабое сродство препарата к мускариновым ацетилхолиновым и норадреналиновым рецепторам. Преобладающие метаболиты Паксила составляют примерно 1/50 часть мощности Паксила и являются, по существу, неактивными. Паксил, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом грамположительных микроорганизмов. В сочетании с некоторыми антибиотиками препарат также действует синергически против ряда бактерий. Кроме того, Паксил демонстрирует противогрибковую активность, будучи самым мощным препаратом против штаммов повышенной чувствительности Candida Albicans DSY1204.

Формулы

Прием Паксила CR (контролируемого высвобождения) связан со снижением тошноты во время первой недели лечения, по сравнению с Паксилом немедленного высвобождения. Тем не менее, зависимость прекращения лечения из-за тошноты у препаратов сильно не отличалась.

Спор

Реализация

В 2007 году Паксил занял 94-е место в списке препаратов-бестселлеров, объем его продаж составил более $1 млрд. В 2006 году Паксил был пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов на розничном рынке США, имея более 19,7 млн. рецептов. В 2007 году продажи упали до 18,1 млн., однако Паксил все еще остается пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов в США.

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

• устранять депрессивные состояния;
• избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

• при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
• одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
• Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

1. Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
2. Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.

Наименование:

Паксил (Paxil)

Фармакологическое
действие:

Антидепрессант , селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования.
Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания к
применению:

Взрослые :
- депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение его продолжение является эффективным для профилактики рецидивов депрессии;
- обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства;
- паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее;
- социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний;
- генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства;
- посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Способ применения:

Общие рекомендации.
Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки - утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.
Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2–3 нед лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивном и паническом расстройствах - еще дольше.
Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.
Депрессия . Рекомендованная доза составляет 20 мг/сут. Для лечения некоторых больных может потребоваться повышение дозы. Это следует делать постепенно, повышая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/сут) в зависимости от клинической эффективности лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство . Рекомендованная доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении в максимальной суточной дозе - 60 мг.

Паническое расстройство . Рекомендованная доза - 40 мг/сут. Лечение начинают в начальной дозе 10 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг в зависимости от клинического эффекта. Состояние некоторых больных улучшается только при применении в максимальной суточной дозе - 50 мг. Чтобы снизить риск увеличения выраженности симптомов панического расстройства, которые часто наблюдаются в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.
Социальные фобии/социально-тревожные расстройства . Генерализованное тревожное расстройство. Посттравматическое стрессовое расстройство. Для некоторых больных дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут, в зависимости от клинического эффекта лечения, до 50 мг/сут. Интервал между повышением доз должен быть не менее 1 нед.

Отмена препарата . Как и при применении других психотропных средств, следует избегать внезапной отмены препарата. В клинических испытаниях использовали режим постепенной отмены препарата, который включал снижение суточной дозы на 10 мг/сут с интервалом в 1 нед.
После достижения дозы 20 мг/сут больные принимали препарат в этой дозе еще в течение 1 нед перед полной его отменой.
В случае появления симптомов отмены в период снижения дозы или после отмены терапии необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предшествующей дозе. Позднее можно продолжить снижать дозу препарата, однако более постепенно.
Пациенты пожилого возраста . Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно повысить до 40 мг/сут.
Дети . Паксил не показан для лечения детей.
Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - <30 мл/мин) или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует снижать до нижней границы диапазона дозирования.

Побочные действия:

При приеме Паксила могут наблюдаться:
- нервозность, эмоциональная лабильность, бессонница;
- головные боли, мигрени;
- сонливость, астения;
- тремор, миоклонус, судорожные проявления;
- усугубление депрессии, деперсонализация;
- повышенная потливость;
- сухость во рту;
- анемические проявления, лимфоаденопатия, лейкопения;
- снижение давления, ортостатическая гипотензия (в редких случаях);
- появление гематом, кровотечений;
- снижение либидо;
- изменение фертильности вследствие нарушения качества спермы;
- импотенция, нарушения эякуляции;
- нарушения мочеиспускания;
- снижение аппетита, нарушения стула;
- рвота, тошнота;
- серотониновый синдром;
- повышение массы тела;
- застой желчи, гепатотоксическое действие;
- синусит, ринит;
- обмороки;
- отек лица;
- маниакальные расстройства, суицидальные мысли;
- агрессия, враждебность;
- галакторея, гипонатриемия;
- острая глаукома (крайне редко), нарушения зрения;
- крапивница, неспецифическая сыпь, фотосенсибилизация;
- синусовая тахикардия.
Препарат не назначают детям из-за присутствия в этой возрастной группе выраженных побочных эффектов Паксила в виде аутоагрессивного поведения, усиления депрессии, суицидальных мыслей у подростков.

Противопоказания:

Пациентам до 18 лет;
- в период лактации;
- пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
- при гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

Дети и подростки . Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующее поведение и раздражительность) отмечали при лечении детей и подростков препаратом Паксил чаще по сравнению с группой плацебо. Результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.
Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых. У взрослых молодого возраста, особенно больных с тяжелым депрессивным расстройством, могут отмечать повышенный риск суицидального поведения во время лечения препаратом Паксил.
По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых больных с психическими расстройствами показано, что для взрослых молодого возраста (в возрасте 18–24 лет) выявлен больший риск развития суицидального поведения, чем у пациентов группы плацебо (17/776 - 2,19% по сравнению с 5/542 - 0,92%), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25–64 года и старше 65 лет) такого повышения риска не зафиксировано.

У больных с выраженными депрессивными расстройствам и (любого возраста), которые применяли Паксил, отмечено статистически достоверное повышение частоты суицидального поведения по сравнению с группой плацебо (11/3455 - 0,32% по сравнению с 1/1978 - 0,05%, все эти случаи были попытками самоубийства). Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении препаратом Паксил отмечено у взрослых молодых больных в возрасте 18–30 лет.
Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который выявляли в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет.
У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальные мышление и поведение (суицидальность) независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет.
Этот риск сохраняется до наступления существенной ремиссии. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства , для лечения которых назначают препарат Паксил, могут ассоциироваться с повышением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и пациенты с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозы (как повышении, так и снижении).
Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что возникновение некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связано как с течением заболевания, так и с курсом лечения.
Следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (в том числе развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не являются частью предыдущего симптомокомплекса этого пациента.

Акатизия.
Редко применение препарата Паксил или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискофорта.
Вероятность возникновения этого самая высокая в течение первых недель лечения.
Серотониновый/нейролептический злокачественный синдром.
В редких случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового синдрома или симптомов, характерных для нейролептического злокачественного синдрома, особенно при сочетанном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами.
Поскольку эти синдромы могут вызывать опасные для жизни состояния, лечение препаратом Паксил следует прекратить при возникновении таких явлений (характеризуются совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельная ажитация с прогрессирующим делирием и комой) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство . Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято (хотя и не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одними лишь антидепрессантами может повышать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства.
Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления у них любого риска развития биполярного расстройства.
Такое обследование должно включать детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличия суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Паксил не утвержден для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью у больных с манией в анамнезе.
Тамоксифен. По данным некоторых исследований выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при одновременном применении с препаратом Паксил, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP 2D6. Этот риск повышается с увеличением продолжительности сочетанного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант без существенного или с отсутствием ингибирования CYP 2D6.

Переломы костей. По данным эпидемиологических исследований по изучению риска переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает при лечении и является существенным на начальных стадиях терапии. При терапии больных препаратом Паксил следует учитывать возможность возникновения переломов костей.
Ингибиторы МАО. Лечение препаратом Паксил следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО; дозу следует повышать постепенно - до достижения оптимальной реакции.
Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать.
Эпилепсия . Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

Приступы . У больных, принимающих препарат Паксил, общая частота приступов составляет <0,1%.
В случае возникновения у больного приступов применение препарата Паксил следует прекратить.
Электроконвульсивная терапия . Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Паксила в сочетании с электроконвульсивной терапией.
Глаукома. Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия. Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, преимущественно у лиц пожилого возраста. После отмены препарата Паксил признаки гипонатриемии в основном счезали.
Геморрагии . После лечения препаратом Паксил выявляли кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Паксил следует применять с осторожностью при лечении больных, одновременно принимающих препараты, повышающие риск возникновения кровотечения, а также пациентов с частыми кровотечениями или предрасположенностью к ним.
Заболевания сердца . При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры.

Симптомы, которые отмечают у взрослых при отмене препарата Паксил. По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 30% больных по сравнению с 20% принимавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогично ситуации, когда возникают привыкание или зависимость от препарата в случае злоупотребления им.
Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. Вообще эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными.
Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но сообщалось о единичных случаях возникновения этих симптомов у пациентов, случайно пропускавших прием одной дозы.
Обычно эти симптомы исчезают самостоятельно в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2–3 мес и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене препарата Паксил дозу снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Симптомы, выявляемые у детей и подростков при отмене Паксила. По данным клинических исследований, у детей и подростков побочные действия при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 32% больных по сравнению с 24% пациентов, принимавших плацебо. После отмены препарата Паксил возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов и с частотой возникновения в 2 раза выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.
Фертильность. По данным некоторых клинических исследований продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Паксил, могут влиять на качество спермы. Считается, что эти явления исчезают после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.
Дети. Паксил не показан для лечения детей.
По результатам контролируемых клинических исследований не продемонстрирована эффективность и не получены подтверждающие данные относительно применения препарата Паксил у детей с депрессией. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 7 лет не исследовались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Серотонинергические препараты . Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетанное применение с серотонинергичными препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотонинового синдрома).
Применять Паксил с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптан, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил и трава зверобоя (Hypericum perforatum) следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Сочетанное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид - антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО, и метилтионина хлорид (метиленовый синий)) противопоказано.
Пимозид . По данным исследования по сочетанному применению разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, зафиксировано повышение уровня пимозида. Это объяснялось известными CYP D26-ингибиторными свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал Q–T одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо согласно клиническому эффекту (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир. Сочетанное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно снижает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Проциклидин. При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в плазме крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть снижена.

Антиконвульсанты . Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При сочетанном применении с этими препаратами не выявлено какого-либо влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.
Способность пароксетина угнетать фермент CYP 2D6. Паксил, как и другие антидепрессанты, является ингибитором обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP 2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP 2D6 может приводить к повышению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1С (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP 2D6 и являющийся важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP 2D6 пароксетина приводит к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови.
CYP 3A4 . В экспериментах in vivo сочетанное применение препарата Паксил и терфенадина - субстрата для фермента CYP 3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием препарата Паксил на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное изучение взаимодействия in vivo не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение препарата Паксил и терфенадина, альпрозалама и других препаратов, являющихся субстратами для CYP 3A4, не может быть опасным.
При проведении клинических исследований выявлено, что на всасывание или фармакокинетику препарата Паксил не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозы) следующие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.
Паксил не увеличивает выраженность нарушений умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты. При сочетанном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, обусловливающее повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений.
Поэтому пароксетин следует назначать с осторожностью больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
НПВП, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства.
При одновременном применении НПВП/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина возможно фармакодинамическое взаимодействие, способное вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений.

Беременность:

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта не выявлено.
По данным недавних эпидемиологических исследований по наблюдению за результатами беременности у женщин, принимавших антидепрессанты в I триместр беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом со стороны сердечно-сосудистой системы (например дефект предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, которая принимала пароксетин в период беременности, составляет около 1:50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, который составляет около 1:100.
Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода . В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться к соответствующим разделам инструкции по применению лекарственных средств, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Сообщалось о преждевременном рождении детей у женщин, принимавших препарат Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.
Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил в III триместр беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери препаратом Паксил или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена.
Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, АГ, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбуждение, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 ч) после родов.
По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с повышенным риском развития персистирующей легочной АГ новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск повышался в 4–5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1–2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов).
Кормление грудью . Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко.
Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не выявлено, однако Паксил не следует применять в период кормления грудью , кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : рвота, тошнота, астения или излишнее возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, задержка мочи, нарушения сердечного ритма, обмороки, спутанность сознания, кома, мидриаз, изменение артериального давления, маниакальные реакции, агрессия. Могут также развиваться симптомы печеночной недостаточности (желтуха, признаки цирроза, гепатита). При совместном приеме токсических доз Паксила с психотропными средствами, этанолом возможен летальный исход.
Лечение : показано промывание желудка, провоцирование искусственной рвоты, прием адсорбентов. В условиях стационара назначают дезинтоксикацию внутривенными препаратами. Необходимо наблюдение специалиста за жизненными показателями пациента, поддержание функций дыхания, сердечной деятельности. Специфического антидота нет.

Форма выпуска:

Таблетки Паксил 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой по 10, 30 или 100 шт.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°.
Место хранения должно быть сухим, недоступным для детей, защищенным от света.
Срок хранения Паксила - 36 месяцев.

1 таблетка Паксила содержит:
- действующее вещество : пароксетина гидрохлорида гемигидрат - 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина - 20 мг;
- вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Паксил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Paxil

Код ATX: N06AB05

Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз, С.А. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Польша); Глаксо Вэллком Продакшен (Glaxo Wellcome Production) (Франция); Эс.Си.Еврофарм Эс.А. (S.C.Europharm S.A.) (Румыния)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Паксил – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Паксила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, овальные; на одной стороне – риска, на другой – гравировка «20» (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: пароксетин – 20 мг (пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг);
• Дополнительные компоненты и оболочка: Opadry белый – 7 мг (макрогол 400 – 0,6 мг, гипромеллоза – 4,2 мг, диоксид титана – 2,2 мг, полисорбат 80 – 0,1 мг), стеарат магния – 3,5 мг, дигидрат гидрофосфата кальция – 317,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5,95 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Паксила является пароксетин – антидепрессант, влияние которого обусловлено специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Пароксетин обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Его антихолинергические свойства, согласно данным исследований на животных, выражены слабо. В исследованиях in vitro установлено, что вещество обладает слабым сродством к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к серотониновым 5-НТ1- и 5-НТ2-, гистаминовым (H1) и дофаминовым (D2) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтвердилось исследованиями in vivo, при которых было установлено отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать развитие артериальной гипотензии. Паксил не нарушает психофизические функции человека, не усиливает угнетающее воздействие этанола на ЦНС.

Пароксетин относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), которые при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминоксидазы, вызывают симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов.

При исследовании поведения и изменений электрокардиограммы (ЭКГ) установлено, что препарат оказывает слабые активирующие эффекты, если применяется в дозах, которые превышают необходимые для ингибирования обратного захвата серотонина. Его активирующие свойства по своей природе не являются амфетаминоподобными.

По результатам исследований на животных, пароксетин не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. У здоровых добровольцев не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

При приеме Паксила по утрам пароксетин не оказывает неблагоприятного влияния на продолжительность сна и его качество. Более того, по мере проявления клинического эффекта препарата сон может улучшаться. В случае дополнительного использования снотворного средства короткого действия побочные явления, как правило, не возникают.

В первые несколько недель лечения Паксил эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Согласно результатам исследований, продолжавшихся 1 год, препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

В контролируемых клинических исследованиях лечения депрессии у детей от 7 до 17 лет эффективность пароксетина не была доказана. Однако Паксил результативен у пациентов этой возрастной группы при лечении обсессивно-компульсивного расстройства.

Установлено, что добавление Паксила к когнитивно-поведенческой терапии у взрослых пациентов с паническим расстройством значительно повышает эффективность лечения.

В исследованиях установлено, что пароксетин способен незначительно ингибировать гипотензивное действие гуанетидина.

Фармакокинетика

При приеме Паксила внутрь пароксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При первом прохождении через печень подвергается метаболизму, вследствие чего в системный кровоток поступает меньшее количество препарата по сравнению с тем, которое всасывается из ЖКТ.

При увеличении концентрации пароксетина в случае многократного приема обычных доз или однократного приема большой дозы происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения, уменьшается клиренс вещества из плазмы. Вследствие чего концентрация препарата непропорционально повышается. Таким образом, фармакокинетические параметры пароксетина нестабильны, его кинетика не является линейной. Однако нелинейность выражена обычно слабо и наблюдается только у пациентов, у которых при приеме Паксила в низких дозах в плазме наблюдаются низкие концентрации пароксетина.

Время достижения равновесной плазменной концентрации – 7–14 дней. Активное вещество препарата хорошо распределяется в тканях. Согласно фармакокинетическим расчетам в плазме остается только 1% от всего пароксетина, присутствующего в человеческом организме.

При приеме Паксила в терапевтических дозах связь пароксетина с белками плазмы высокая – примерно 95%. Не отмечено связи между концентрациями препарата в плазме крови и его клиническими свойствами (эффективностью и побочными действиями).

В небольших количествах пароксетин проникает в эмбрионы и плоды лабораторных животных, а также в грудное молоко женщин.

В результате биотрансформации путем окисления и метилирования образуются неактивные полярные и конъюгированные продукты.

Период полувыведения (Т 1/2) может отличаться у разных пациентов, обычно составляет 16–24 ч. Выводится препарат: с мочой – около 64% в виде метаболитов, не более 2% в неизмененном виде; с калом – остальное количество в виде метаболитов, не более 1% в неизмененном виде. Экскреция метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

Показания к применению

• Депрессия всех типов, включая тяжелую и реактивную депрессию, а также депрессию, протекающую с тревогой. По эффективности действие Паксила имеет сходство с трициклическими антидепрессантами. Есть сведения, что он дает хорошие результаты у больных при неэффективности стандартного лечения антидепрессантами. При длительной терапии Паксил эффективен для предотвращения рецидивов депрессии;
• Паническое расстройство с агорафобией и без нее – как средство поддерживающей и профилактической терапии; препарат наиболее эффективен при применении в комбинации с когнитивно-поведенческим лечением;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) – как поддерживающая и профилактическая терапия; Паксил эффективен при применении с профилактической целью для предотвращения рецидивов;
• Социальная фобия – как поддерживающая и профилактическая терапия;
• Генерализованное тревожное расстройство – как продолжительная поддерживающая и профилактическая терапия; Паксил эффективен для предотвращения рецидивов;
• Посттравматическое стрессовое расстройство – лечение.

Противопоказания

• Сочетанное применение с метиленовым синим, пимозидом, тиоридазином и ингибиторами моноаминоксидазы (с последними нужно соблюдать интервал не меньше 14 дней);
• Возраст до 18 лет – при депрессии, до 8 лет – при социальной фобии, до 7 лет – при обсессивно-компульнивном расстройстве;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В случае необходимости применения Паксила беременными женщинам, а также при планировании беременности рекомендуется рассмотреть возможность назначения альтернативного лечения.

Инструкция по применению Паксила: способ и дозировка

Таблетки Паксил следует принимать внутрь, не разжевывая, целиком, желательно – в утреннее время одновременно с приемом пищи.

• Депрессия: 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до достижения максимальной – 50 мг. Оценивать эффективность Паксила с целью коррекции дозы следует через 2-3 недели терапии. Продолжительность курса определяется показаниями (до нескольких месяцев);
• Паническое расстройство: 10 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до рекомендуемой или максимальной (40/60 мг). Продолжительность курса – несколько месяцев и дольше;
• ОКР: 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до рекомендуемой или максимальной (40/60 мг). Продолжительность курса – несколько месяцев и дольше;
• Социальная фобия, генерализованные тревожные и посттравматические стрессовые расстройства: 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до 50 мг.

После окончания терапии, чтобы снизить вероятность возникновения синдрома отмены, дозу препарата до достижения 20 мг нужно уменьшать поэтапно – по 10 мг в неделю. Через 7 дней Паксил можно полностью отменить. Если симптомы отмены наблюдаются при понижении дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить терапию в назначенной ранее дозе, а затем снижать дозу более медленно.

Больным в пожилом возрасте терапию нужно начинать с рекомендуемой начальной дозы, которую можно постепенно увеличить до 40 мг в день. Пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина – меньше 30 мл в минуту) следует назначать сниженные дозы (в нижней части терапевтического диапазона).

Детям 7–17 лет при обсессивно-компульсивном расстройстве и детям 8–17 лет при социальной фобии в начале лечения Паксил назначают в суточной дозе 10 мг. При необходимости еженедельно дозу повышают на 10 мг. Максимально допустимая суточная доза – 50 мг.

Побочные действия

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже нарушений, связанных с приемом Паксила, по мере продолжения терапии может снижаться. В этом случае обычно отмена препарата не требуется.

Во время лечения могут возникать следующие побочные эффекты (>1/10 – очень часто; >1/100, <1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

• Дыхательная система: часто – зевота;
• Нервная система: часто – головокружение, тремор, головная боль; нечасто – экстрапирамидные расстройства; редко – акатизия, судороги, синдром беспокойных ног; очень редко – серотониновый синдром (в виде галлюцинаций, ажитации, спутанности сознания, усиленного потоотделения, гиперрефлексии, миоклонуса, тахикардии с дрожью и тремора); в редких случаях при одновременном применении с нейролептиками или нарушении двигательных функций – экстрапирамидная симптоматика, в т.ч. орофациальная дистония;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – постуральная гипотония, синусовая тахикардия;
• Гепатобилиарная система: редко – увеличение уровня печеночных ферментов; очень редко – печеночная недостаточность и/или гепатит, сопровождающийся в некоторых случаях желтухой; иногда – повышение уровней печеночных ферментов; в очень редких случаях (на основании результатов постмаркетинговых наблюдений) – поражения печени (в виде печеночной недостаточности и/или гепатита, иногда с желтухой);
• Кроветворная система: нечасто – аномальные кровотечения, главным образом, в слизистые оболочки и кожу (в большинстве случаев – кровоподтеки); очень редко – тромбоцитопения;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – сухость во рту, рвота, диарея, запор; очень редко – желудочно-кишечные кровотечения;
• Иммунная система: очень редко – аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница);
• Психика: часто – ажитация, бессонница, сонливость, необычные сновидения (в т.ч. кошмарные сновидения); нечасто – галлюцинации, спутанность сознания; редко – маниакальные реакции (также эти нарушения могут быть связаны с болезнью);
• Мочевыделительная система: редко – задержка мочеиспускания, недержание мочи;
• Эндокринная система: очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Питание и метаболизм: часто – уменьшение аппетита, увеличение уровня холестерина; редко – гипонатриемия (в большинстве случаев – у пожилых больных);
• Зрение: часто – нечеткость зрения; нечасто – мидриаз; очень редко – острая глаукома;
• Репродуктивная система и молочные железы: очень часто – сексуальная дисфункция; редко – гиперпролактинемия/галакторея;
• Подкожные ткани и кожа: часто – потливость; нечасто – кожные высыпания; очень редко – тяжелые кожные реакции, реакции фоточувствительности;
• Другие: часто – увеличение веса, астения; очень редко – периферические отеки.

При отмене приема Паксила могут развиваться такие нарушения:

• Часто: нарушения сна, тревога, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение;
• Нечасто: спутанность сознания, диарея, тошнота, потливость, ажитация, тремор.

Прием Паксила у детей может привести к возникновению следующих побочных действий: эмоциональная лабильность (в т.ч. суицидальные попытки и мысли, колебания настроения, причинение вреда самому себе, плаксивость), потливость, гиперкинезия, уменьшение аппетита, враждебность, ажитация, тремор.

Передозировка

По имеющейся информации о передозировке, благодаря высокому терапевтическому индексу пароксетин обладает широким диапазоном безопасности.

Симптомы: усиление побочных эффектов, лихорадка, расширение зрачков, рвота, непроизвольные мышечные сокращения, изменение артериального давления, тахикардия, тревога, ажитация. Состояние пациентов обычно стабилизировалось без серьезных осложнений даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В отдельных сообщениях описано развитие изменений ЭКГ и комы. Смертельные случаи очень редки и отмечались, как правило, в ситуациях, когда пациенты принимали Паксил одновременно с другими психотропными средствами либо алкоголем.

Специфического антидота пароксетина нет. Проводят стандартные меры, предпринимаемые при передозировке любого антидепрессанта. При необходимости делают промывание желудка, назначают активированный уголь (по 20–30 мг каждые 4–6 часов в первые сутки после приема чрезвычайно высокой дозы Паксила) и поддерживающую терапию. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

У пациентов в молодом возрасте, особенно во время лечения больших депрессивных расстройств, прием Паксила может увеличивать риск развития суицидального поведения.

Обострение симптомов при депрессии и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения может происходить независимо от того, получает ли больной антидепрессанты. Вероятность их развития сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния пациентов, как правило, наступает через несколько недель приема Паксила, в этот период им нужно обеспечить тщательный контроль состояния, особенно в начале лечебного курса.

Нужно учитывать, что при иных психических расстройствах, при которых показан Паксил, тоже существует высокая степень риска суицидального поведения.

В отдельных случаях, чаще всего в первые несколько недель терапии, применение препарата может приводить к возникновению акатизии (проявляется в виде внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда больной не может находиться в спокойном состоянии – сидеть или стоять).

Такие нарушения, как ажитация, акатизия или мания, могут быть проявлениями основной болезни или развиваться как побочное действие приема Паксила. Поэтому в случаях, когда имеющиеся симптомы ухудшаются, либо при развитии новых, необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Иногда, чаще всего во время сочетанного применения с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, возможно развитие серотонинового синдрома либо симптомов, которые подобны злокачественному нейролептическому синдрому. Если появляются такие симптомы, как вегетативные расстройства, миоклонус, гипертермия, мышечная ригидность, сопровождающиеся при этом быстрыми изменениями показателей важных для жизни функций, а также изменения психического статуса, включающие спутанность сознания и раздражимость, лечение отменяют.

Большие депрессивные эпизоды в некоторых случаях являются начальным проявлением биполярных расстройств. Считается, что монотерапия Паксилом может увеличить вероятность ускоренного развития маниакального/смешанного эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения этого состояния. Перед назначением Паксила для оценки риска развития биполярного расстройства следует провести тщательный скрининг, включающий детальный психиатрический семейный анамнез с данными о случаях депрессии, суицида и биполярного расстройства. Для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства Паксил не предназначен. С осторожностью его следует назначать пациентам с анамнестическими данными, указывающими на наличие мании. Также назначение препарата требует осторожности на фоне эпилепсии, закрытоугольной глаукомы, предрасполагающих к кровотечениям заболеваний, включая применение веществ/лекарственных средств, увеличивающих вероятность развития кровотечений.

Развитие симптомов отмены (в виде суицидальных мыслей и попыток, переменчивости настроения, тошноты, слезливости, нервозности, головокружения, болей в области живота) не означает, что Паксил вызывает зависимость или то, что им злоупотребляют.

Если во время лечения развиваются судорожные припадки, Паксил отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за существующего риска развития побочных действий со стороны психики и нервной системы, во время работы с механизмами и при управлении автотранспортом больным необходимо быть особенно осторожными.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях, проводимых на животных, не была выявлена тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина. Согласно данным о небольшом количестве женщин, получавших пароксетин во время беременности, препарат не повышал риск развития врожденных аномалий у детей. Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, получавших в период беременности пароксетин или другие лекарственные средства из группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь с приемом антидепрессанта установлена не была.

Также известны отдельные случаи развития у новорожденных, чьи матери в III триметре беременности принимали пароксетин или другие СИОЗС, следующих клинических осложнений: трудности с приемом пищи, рвота, нестабильность температуры тела, респираторный дистресс, постоянный плач, сонливость, летаргия, раздражимость, дрожь, тремор, судорожные припадки, гиперрефлексия, апноэ, цианоз, гипогликемия, артериальная гипертензия/гипотензия. В некоторых сообщениях симптомы описывались как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев указанные нарушения возникали сразу после родов или вскоре после них (в течение суток). Однако стоит отметить, и в данном случае причинно-следственная связь описанных осложнений с проведением антидепрессивной терапией не установлена.

Таким образом, во время беременности Паксил может применяться только в том случае, если ожидаемая польза выше возможных рисков. За новорожденными, чьи матери во время беременности (особенно на поздних сроках) принимали пароксетин, необходимо тщательно наблюдать.

В грудное молоко пароксетин проникает в незначительном количестве, однако во время лактации применять Паксил не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии выше потенциальных рисков.

Применение в детском возрасте

Детям до 7 лет назначение пароксетина не рекомендовано, поскольку исследования в отношении его эффективности и безопасности не проводились.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте 7–17 лет нежелательные явления, связанные с враждебностью (преимущественно агрессией, гневом, девиантным поведением) и суицидальностью (суицидальными мыслями и поступками), наблюдались чаще, чем у детей, получавших плацебо. В настоящее время отсутствуют данные о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков в отношении роста, созревания, поведенческого и когнитивного развития.

Сгласно инструкции, Паксил запрещен к применению в возрасте до 18 лет при депрессии, до 8 лет – при социальной фобии, до 7 лет – при обсессивно-компульнивном расстройстве.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов возможно повышение плазменной концентрации пароксетина, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у пациентов более молодого возраста. Поэтому коррекция начального режима дозирования Паксила не требуется, при необходимости суточная доза может быть повышена до 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция (всасывание) и фармакокинетика Паксила при приеме алкоголя, пищи, дигоксина, антацидов, пропранолола не меняется, однако употреблять содержащие алкоголь напитки в период терапии не рекомендуется.

При сочетанном применении Паксила с некоторыми веществами/лекарственными средствами возможно развитие следующих эффектов:

• Пимозид: повышается его уровень в крови, удлиняется интервал QT (такая комбинация препаратов противопоказана; при необходимости сочетанного применения нужно соблюдать осторожность и осуществлять тщательный мониторинг состояния);
• Серотонинергические лекарственные средства (включая литий, триптаны, фентанил, L-триптофан, препараты группы СИОЗС, трамадол и растительные средства с содержанием продырявленного зверобоя): увеличивается вероятность развития серотонинового синдрома (сочетанное применение Паксила с ингибиторами моноаминоксидазы и линезолидом противопоказано);
• Ритонавир и/или фосампренавир: значительно снижается концентрация Паксила в плазме крови;
• Ингибиторы и ферменты, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов: изменяется фармакокинетика и метаболизм пароксетина;
• Препараты, которые метаболизируются печеночным ферментом CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, тиоридазин, перфеназин и другие нейролептические препараты фенотиазинового ряда, атомоксетин, рисперидон, флекаинид, пропафенон и некоторые другие антиаритмические средства класса 1 С): увеличивается их концентрация в плазме;
• Проциклидин: увеличивается его концентрация в плазме крови (при развитии антихолинергических эффектов его дозу нужно уменьшить).

Аналоги

Аналогами Паксила являются: Пароксетин , Пароксин, Плизил Н, Рексетин , Адепресс .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.