Карбамазепин-Акрихин - официальная* инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Психотропным, противоэпилептическим препаратом является Карбамазепин. От чего помогает это лекарство? Средство обладает нейротропным, антидиуретическим действием. Карбамазепин инструкция по применению предписывает использовать при алкоголизме, эпилепсии, невралгии.

Форма выпуска и состав

Карбамазепин выпускают таблетированной форме. Таблетки Карбамазепин, от чего они помогают при алкогольной абстиненции, содержат 200 мг одноименного активного вещества. Вспомогательными элементами выступают: тальк, повидон К30, коллоидный диоксид кремния (аэросил), полисорбат 80, картофельный крахмал, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Активный компонент лекарства Карбамазепин, от чего помогает средство при эпилептических припадках и других состояниях, обладает антидиуретическим, нейротропным, противоэпилептическим и психотропным эффектом. Согласно инструкции, Карбамазепин устраняет раздражительность, агрессивность, депрессию, тревогу и частоту приступов у больных эпилепсией. При невралгии данный препарат препятствует возникновению пароксизмальных болей. Что касается синдрома алкогольной абстиненции, то медикамент при этой патологии снижает тремор, повышенную нервную возбудимость, а также, повышает порог судорожной готовности.

В качестве антипсихотического и нормотимического средства таблетки Карбамазепин очень часто используют при лечении аффективных расстройств. При несахарном диабете лекарство значительно снижает диурез и чувство жажды. В педиатрической сфере для достижения терапевтического действия данное фармакологическое средство применяют в очень высоких дозах, чего нельзя сказать о взрослых пациентах. Это связано, по словам медицинских специалистов, с особенностями физиологии.

Лекарство Карбамазепин: от чего помогает

Показания к применению включают следующие патологические состояния:

• Синдром алкогольной абстиненции.
• Генерализованные тонико-клонические припадки.
• Легкие и тяжелые приступы эпилепсии.
• Острые маниакальные состояния.
• Смешанные формы эпилептических припадков.
• Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
• Болевой синдром при диабетической невропатии.
• Полидипсия и полиурия нейрогормональной этиологии при несахарном диабете.
• Невралгия тройничного нерва.

Отзывы о Карбамазепине свидетельствуют о том, что данный препарат результативен при биполярных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Карбамазепин инструкция по применению запрещает при:

• атриовентрикулярной блокаде;
• острой форме «перемежающейся» порфирии;
• нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия);
• непереносимости основного вещества;
• гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Препарат Карбамазепин: инструкция по применению

Средство принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При лечении эпилепсии, в случаях, когда это возможно, препарат назначают в виде монотерапии. Прием препарата начинают с небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно увеличивают до оптимальной. Если противоэпилептическая терапия уже проводится, Карбамазепин нужно присоединять постепенно (в зависимости от показаний, дозы применяемых одновременно лекарственных средств могут корректироваться).

Начальная взрослая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. При необходимости ее медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (как правило, до 400 мг 2-3 раза в день). Максимальная суточная доза - 1600-2000 мг. Детям назначают следующий режим дозирования:

• До 5 лет: начальная суточная доза - 20-60 мг, через день дозу постепенно увеличивают на 20-60 мг.
• От 5 лет: начальная суточная доза - 100 мг, каждую неделю дозу постепенно увеличивают на 100 мг.
• Поддерживающая доза для детей - 10-20 мг/кг в день за 2-3 приема (чтобы обеспечить точное дозирование у детей до 5 лет следует применять жидкие пероральные лекарственные формы препарата).

По другим показаниям Карбамазепин назначают:

• Невралгия тройничного нерва: в первый день - 200-400 мг в день; дозу постепенно увеличивают до прекращения болевого синдрома, но не больше чем на 200 мг в день (средняя суточная доза - 400-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
• Болевой синдром нейрогенного генеза: в первый день - 100 мг 2 раза в день; до ослабления болей дозу увеличивают не больше чем на 200 мг в день (возможно повышение каждые 12 часов на 100 мг). Поддерживающая суточная доза - 200-1200 мг (в несколько приемов).
• Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. Для профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных психозов - 600 мг в день в 3-4 приема; Несахарный диабет: средняя взрослая доза - 200 мг 2-3 раза в день. Детям Карбамазепин назначают в соответствии с массой тела и возрастом ребенка.
• Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; при тяжелом течении в течение первых нескольких дней разовую дозу можно увеличить до 400 мг. В начале терапии при тяжелых явлениях абстиненции рекомендовано одновременное применение с лекарственными средствами с седативно-снотворным действием (клометиазолом, хлордиазепоксидом).
• Острые маниакальные состояния и аффективные (биполярные) расстройства: суточная доза - 400-1600 мг (в среднем препарат принимают по 400-600 мг в 2-3 приема).
• При остром течении болезни дозу увеличивают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств - постепенно (для улучшения переносимости). Пожилым больным и пациентам с повышенной чувствительностью Карбамазепин обычно назначают в начальной дозе 100 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

Применение Карбамазепина, по отзывам пациентов, может вызвать следующие нежелательные реакции:

• Нервная система: диплопия, головокружение, мышечная дистония, головная боль, астения, нистагм, периферическая нейропатия, парестезии, парез, глазодвигательные нарушения, тремор, усталость, нарушение вкуса, сонливость, слуховые и зрительные галлюцинации, агрессивное поведение, дезориентация, беспокойство, нарушения психики.
• ССС: снижение или повышение АД, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, аритмия, нарушения внутрисердечной проводимости.
• ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, боли в животе, запор.
• Кожные реакции: зуд, крапивница, системная красная волчанка, эритродермия, аллергический дерматит, потливость.
• Прочие: апластическая анемия, увеличение массы тела, задержка мочи, отеки, почечная недостаточность, пневмония, агранулоцитоз, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, одышка, учащенное мочеиспускание и множество других побочных эффектов.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Концентрацию препарата в крови повышают: Никотинамид, Верапамил, Циметидин, Флувоксамин, Флуоксетин, Вилоксазин, Декстропропоксифен, Фелодипин, Дилтиазем, Ацетазоламид, Дезипрамин, Даназол, Трефенадин, макролиды, азолы, Ритонавир, Пропоксифен, Изониазид, Лоратадин.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент.

В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Аналоги и цена

Карбамазепин можно заменить препаратами:

• Зептол.
• Карбалекс.
• Карбапин.
• Мезакар.
• Тегретол.
• Тимонил.
• Финлепсин.

Цена таблеток Карбамазепин в Минске - 4-9 бел. рублей, Москве - 76-90 рублей, Киеве - 16-35 гривен, Алматы - 870 тенге.

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2141

Карбамазепин производный дибензоазепина и обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.

Фармакологические свойства

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приема - 16-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%). Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карбамазепин являются: эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее, а также генерализованные тонико-клонические припадки. Смешанные формы эпилептических припадков; острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений; в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции; невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва; болевой синдром при диабетической невропатии; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Способ применения

Карбамазепин принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг/сут с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/сут, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут за 2-3 приема. Для обеспечения точного дозирования, у детей до 5 лет, необходимо использовать жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная доза 200-400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.

Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приема/сут. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.

Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос.

Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.

Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карбамазепин являются: V-блокада; угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе; печеночные порфирии; одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены; период грудного вскармливания; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).

С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной или почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).

Беременность

Противопоказано применение препарата Карбамазепин во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.

Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме: декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно - циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.

Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии: Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.

В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.

Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Передозировка

Симптомы передозировки Карбамазепина :

• ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
• дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
• пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
• мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
• лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Условия хранения

Карбамазепин хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Карбамазепин - таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Состав

1 таблетка содержит: Карбамазепин 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14.4 мг, полисорбат (твин-80) - 2.5 мг.

Дополнительно

Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови (включая подсчет числа тромбоцитов, ретикулоцитов, а также концентрации железа в сыворотке крови), общие анализы мочи и определение уровня мочевины в крови. Препарат обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях повышения частоты возникновения эпилептических приступов, при лечении детей, у беременных, в случае его применения в составе комплексной терапии, развитии выраженных побочных эффектов. Имеются отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана. Перекрестные реакции повышенной чувствительности могут возникнуть между карбамазепином и фенитоином или окскарбазепином. На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как карбамазепин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	КАРБАМАЗЕПИН
Код АТХ:	N03AF01 -

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг карбамазепина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмал, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственный препарат с выраженным противосудорожным действием, а также умеренное антиманиакальное, антипсихотическое и анальгезирующее действие при нейрогенных болях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Карбамазепин также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие Карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.Предотвращает приступы , уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика. Всасывается медленно из желудочно-кишечного тракта. Почти полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме наступает через 8-12 часов. Связывается с белками крови на 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Период полувыведения 30-40 часов, при длительном применении снижается до 10-20 часов. Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится в небольшом количестве с грудным молоком. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес.). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению:

Сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы ;

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия.
Взрослым: в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 неделя, поддерживающая доза - 0,6 - 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1,2 г в сутки. Детям: 10-20 мг/кг: до 1 года - 0,1-0,2 г в сутки, от 1 до 5 лет - 0,2-0,4, г в сутки, 5-10 лет - 0,4-0,6 г в сутки, 10-15 лет - 0,6-1,0 г в сутки. Суточная доза разделяется в несколько приемов.

Болевой синдром нейрогенного генеза.
По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости - на 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей. поддерживающая доза - 0,2-1,2 г в сутки в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва.
0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.

Диабетическая нейропатия
По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Несахарный диабет.
По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции.
По 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства.
0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов.
0,6 г в 3-4 приема.

Особенности применения:

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени.

С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами.

Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Беременность и кормление грудью. Имеются некоторые данные о тератогенном влиянии на плод. Применение препарата во время беременности требует особенно тщательного контроля. Побочные явления, возникающие у ребенка при грудном вскармливании: летаргия (редко) и снижение аппетита.

Побочные действия:

Карбамазепин является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, . Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, . Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Карбамазепин стимулирует метаболизм циклоспорина, этосуксимида, фелодипина и варфарина, что приводит к сокращению времени действия этих препаратов.

Даназол, декстропропоксифен, эритромицин, изониазид и верапамил ингибируют метаболизм карбамазепина, вследствие чего могут возникнуть неожиданно сильное действие или побочные эффекты карбамазепина.

У некоторых больных дилтиазем снижает метаболизм карбамазепина, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови. Барбитураты ускоряют элиминацию карбамазепина. Цисплатин и доксорубицин уменьшают всасывание карбамазепина и снижают его содержание в плазме .

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада. Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином. . Острая возвратная .

Передозировка:

. Для поддержания проходимости дыхательных путей - искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Следует предвидеть повторное усиление симптоматически передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата .

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 30 или 50 таблеток в пластмассовые пеналы или в банки полимерные для упаковки лекарственных средств. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Пенал, банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Препарат был создан в 50-ые годы двадцатого века. После ученые создали много лекарств, конкурирующих с ним по свойствам, но Карбамазепин, побочные действия, которого не нужно игнорировать, продолжает занимать лидирующее место среди противосудорожных лекарств . Японцы первые заметили еще одно важное свойство препарата - облегчение состояния при маниакальном синдроме, биполярном расстройстве и острых формах шизофрении. В период с 70-90 гг. прошло не мало исследований, которые это доказали. Вслед за Японией это перенял остальной мир, и сегодня Карбамазепин эффективно используется как при любых синдромах эпилепсии, так и острых психических расстройствах.

Когда осуществлять прием?

Карбамазепин не только помогает при судорогах, но и прекрасное обезболивающие, которое рекомендуется в следующих случаях:

• Для предупреждения психоэмоциональных заболеваний;
• Алкогольная абстиненция;
• Эпилепсия в любых проявлениях;
• Болезненная диабетическая невропатия;
• Невралгия тройничного нерва;
• Маниакальный синдром.

Так же специалисты в сфере психиатрии настаивают на действенности препарата при агрессивности, психозах, шизофрении и трансформациях тканей мозга. Лабораторных опытов по выявлению действенности при конкретно этих заболеваниях не осуществлялось, опираться здесь можно исключительно на клинические исследования врачей.

У эпилептиков это лекарство уменьшает опасность возникновения приступов за счет увеличения порога судорожной готовности. Психиатры используют Карбамазепин в качестве реабилитационного лекарственного препарата у социально неадаптированных больных.

Для подростков препарат полезен тем, что понижает уровень агрессивности, угнетенности и нервозности. Влияет лекарство индивидуально. Запрещено увлекаться самолечением и назначать его для себя, либо ребенку самостоятельно.

Принципы применения и аналоги

Препарат уникально воздействует на наш организм. Отталкиваясь от этого, самолечение этим лекарством противопоказано, принимать его можно только с назначения специалиста.

Соблюдение следующих правил строго обязательно при приеме:

1. Дабы не вызвать отрицательных эффектов препарата, принимать его нужно, тщательно соблюдая предписания и схемы, прописанные врачом;
2. До начала курса лечения Карбамазепином проведите обследование печени. Если в период курса вы почувствовали ухудшение состояния печени, прекратить пить лекарства требуется сразу же;
3. Важно состояние вашего внутриглазного давления. Карбамазепин активизирует большую выработку глазной секреции. Если до приема препарата вы имели проблемы с внутриглазным давлением, есть риск падения зрения.

Карбамазепин имеет ряд аналогов по свойствам и лечебным действиям. Самые распространенными считаются Карбапин, Тегретол, Мазепин и Карбамазепин Никомед . Врачи вместе с больными утверждают, что воздействия препаратов схожи с оригинальным Карбамазепином.

Карбамазепин не является антидепрессантом и не лечит все психические расстройства, а его прием обязует к постоянному присмотру со стороны специалиста и регулярной сдачи анализов.

Как принимать? Допустимые дозы

Карбамазепин выпускаются в таблетках, что уже указывает на то, что прием их производится орально. Пить их следует до либо после еды. Допускается прием лекарства и во время употребления еды, тогда необходимо запить таблетки значительным количеством жидкости.

Людям с эпилепсией не советуется принимать другие лекарства во время лечения Карбамазепином.

Доза препарата повышается с первого дня приема плавно до той, которая требуется для лечения. Если Карбамазепин вводится с другими лекарствами, эта рекомендация остается актуальной. Дозировка других лекарств не изменяется.

Точные дозы:

Передозировка и побочные действия

Среди симптомов передозировки выделяют:

1. Нарушение координации;
2. Сонливость;
3. Потеря памяти;
4. Внезапная потеря ориентации;
5. Слабость;
6. Галлюцинации;
7. Кома.

Передозировка крайне опасна для жизни.

Симптомы передозировки :

• Аритмия глазных яблок, туманная пелена, неестественное расширение зрачков;
• Ощущение подергивания мышц, нарушение внятности речи;
• Резкие скачки давления, тахикардия, остановка сердца.

Если замечены симптомы передозировки, обязана быть немедленная госпитализация . Если такой возможности не имеется, необходимо сделать промывание и принять активированный уголь.

Не увеличивайте дозу самостоятельно. В случае проявления симптомов побочных действий, незамедлительно обратитесь к своему врачу.

Побочные действия демонстрируются в виде сильной сонливости, резкой головной боли, нарушений вкусовых рецепторов, агрессии, рвоте, головокружении, хронической усталости, депрессии, тошноты, сухости во рту. Если есть индивидуальная непереносимость компонентов препарата, проявляется аллергия.

Противопоказания к применению и взаимодействие с другими лекарствами

Невзирая на такой большой и пугающий перечень побочных действий, в львиной доле случаев переносится он беспроблемно. При небольших изменениях самочувствия проблема может решиться за счет снижения дозы и корректировки схемы лечения.

Кому противопоказан прием Карбамазепина:

1. Людям с атриовентрикулярной блокадой;
2. При наличии печеночной порфирии;
3. При и вскармливании грудью;
4. Принимающим ингибиторы МАО.

Непременно оповестите лечащего врача о всех лекарствах, принимаемых на этот момент. Некоторые препараты повышают вероятность передозировки. Пример таких лекарств: Флуоксетин, Эритромецин, Никотинамид и т.п.

При приеме оральных контрацептивов с гормонами есть возможность возникновения маточного кровотечения.

Прием алкоголя противопоказан, он усиливает состояние угнетения у больного.

Общая тенденция приема Карбамазепина достаточно продуктивная. Врачи уже более полвека удачно применяют его в лечении. Побочные действия хоть и широки в диапазоне поражения, но достаточно редко проявляются, чтобы без опаски принимать его при назначении специалистом.

Видео о самостоятельной коррекции психосоматического состояния

В этом видео вы узнаете, как и для чего принимать Карбамазепин: