Сартаны вред. Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания. Основные показания к применению

На фоне снижения АД и гипоксии в почках образуется ренин. Это вещество способствует превращению неактивного ангиотензиногена в ангиотензин. Действие сартанов при артериальной гипертензии направлено на данную реакцию.

Специалистами признана следующая классификация сартанов (с учетом химического строения):

• медикаменты бифенилового производного тетразола (Лозартан, Кандесартан);
• медикаменты небифенилового производного тетразола (Телмисартан);
• небифениловые не тетразолы (Эпросартан);
• медикаменты нециклического соединения (Валсартан).

В отдельную группу входят комбинированные сартаны с антагонистами кальция и диуретиками. Препарат Расилез принимают при высоком АД в дозировке, прописанной врачом. Если медицинское средство принимается впервые, гипотензивная реакция не наблюдается. Сухой кашель реже бывает у пациентов, которые принимают Расилез с Рамиприлом.

На фоне комплексного приема Расилеза и Амлодипина снижается частота периферического отека. Монолечение Расилезом при текущем сахарном диабете позволяет эффективно и безопасно снизить АД.

Пациенты, которые страдают АГ и ХСН, получают стандартное лечение Расилезом. На фоне приема данного медикамента могут развиться нежелательные реакции, которые носят временный характер.

Расилез противопоказано пить при тяжелых нарушениях функций почек, нефротическом синдроме, РГ.

При нехватке в организме кислорода и уменьшении артериального давления вырабатывается ренин. Это особенный элемент, благодаря которому неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, а он в свою очередь преобразовывается в ангиотензин II за счет действия ангиотензинпревращающего фермента. На подобную реакцию имеют воздействие именно ингибиторы АПФ.

Трансформированный ангиотензин II – очень активное вещество. Он способен стремительно увеличить давление и сохранять его устойчивые показатели за счет взаимодействия с рецепторами.

Это позволяет использовать сартаны при артериальной гипертонии и влиять на рецепторы, благодаря чему наблюдается лечебное воздействие препарата.

Подавляют воспаление - одну из причин старения

С возрастом в организме повышается уровень системного воспаления, что также является одной из причин старения и развития многих возраст-зависимых заболеваний. Одним из индикаторов повышения воспалительных процессов в организме является анализ на С-реактивный белок.

Его высокие показатели отражают процессы воспаления. В исследованиях было показано, что ангиотензин II увеличивает показатель С-реактивного белка.

А ведь сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов).

Классификация препаратов

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Классификацию сартанов проводят по воздействию на организм и химическому составу. Наличие или отсутствие в лекарстве метаболита разделяет его на активные вещества и пролекарства.

По химическому составу разделение осуществляется на 4 группы:

• бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан , Лозартан);
• небифениловые производные тетразола в роли Телмисартана;
• небифениловый нететразол по типу Эпросартана;
• нециклические соединения в виде .

На сегодня данная группа представляет огромное количество препаратов, которые отпускаются по рецепту или без рецепта врача. Поэтому и стоимость их может быть различной. В среднем цены соответствуют ценовому сегменту аналогичных по действию лекарств.

Сартаны тормозят развитие атеросклероза сосудов

Атеросклероз - это процесс, который поражает сосуды и сердце с развитием смертельно опасных заболеваний: инфаркта сердца и инсульта мозга. А смерть от сердечно-сосудистых заболеваний - это основная причина смерти людей в преклонном возрасте. Таким образом, атеросклероз - это убийца людей №1.

В результате атеросклероза сосуды «засоряются» атеросклеротическими бляшками, что ухудшает или даже полностью перекрывает ток крови по ним. Основная причина атеросклероза - это, вероятнее всего, повреждение целостности эндотелия сосудов из-за воспалений, конечных продуктов гликирования, высокого артериального давления, и возможно высокого уровня гомоцистеина.

Как показали исследования, сартаны способны замедлять развитие атеросклероза. Так валсартан может повысить стабильность атеросклеротической бляшки совместно с некоторыми другими лекарствами.

Телмисартан подавляет воспаления в сосудах, вызванное гомоцистеином через бинарный механизм с участием PPARδ активации и ингибирование NF-kb (ядерного фактора «каппа-би» - универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа).

Телмисартан защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов через активацию AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа - это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии).

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Гиперактивность ангиотензина II, провоцирует многие виды рака. А сартаны - это блокаторы рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). В исследованиях были показаны свойства сартанов предупреждать, а иногда даже помогать лечить многие виды рака у больных с повышенным артериальным давлением.

Сартаны усиливают доставку лекарств при химиотерапии путем распаковки опухолевых сосудов. Это важно для усиления эффекта химиотерапии при раке - особенно при раке поджелудочной железы!!!

• http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Использование медикаментов

Апровель принимают по назначению врача, так как его воздействие направлено на блокировку эффекта ангиотензина 2. На фоне приема Апровеля нормализуется концентрация иона калия в сыворотке крови. Гипотензивное воздействие медикамента развивается на протяжении 1-2 недель, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 недель.

После его приема активный компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая концентрация ирбесартана в плазме проявляется у женщин.

Но ученые не выявили различия в значении величины Т1/2 и накоплении ирбесартана. Коррекции дозировки пациенткам не требуется.

Исследования показали, что значения Сmax и AUC ирбесартана в несколько раз выше у пациентов старше 65 лет, чем у больных молодого возраста. Для пожилых пациентов дозировка сартанов не требуется.

У пациентов с нарушенными функциями почек и больных, прошедших гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана не изменяются. Вещество не выводится из организма в процессе проведения гемодиализа.

Атаканд - антагонист, который эффективно действует на рецепторы АТ1. Эффективность данного медицинского средства не зависит от пола и возраста пациента.

Кандесартан - это лекарство для приема внутрь, которое выводится из организма больного с желчью и мочой.

Эффективность средства

Данные препараты сочетаются практически с любыми препаратами для борьбы с АД, но наиболее эффективное лечение замечено при приёме совместно с антагонистами кальция или с диуретиками. Аптеки представляют к продаже антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА или сартаны) в составе с диуретиками гидрохлортиазидами.

Такие комбинированные препараты соответствуют ряду важных требований:

• во время применения комбинированного лечения заметно повышается эффективность. Это достигается, благодаря применению различных механизмов и воздействию на определённые звенья патогенеза;
• побочные эффекты сводятся к минимуму. Это возможно, благодаря снижению дозы различных компонентов.

Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии.

Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Сартаны - это лекарства от повышенного артериального давления. Основной механизм их действия - это блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). Эти рецепторы связываются с гормоном ангиотензин II и повышают артериальное давление, а также стимулируют ряд негативных процессов в организме, способствующих ухудшению здоровья и сокращению продолжительности жизни.

Сартаны относятся к синтетическим препаратам, блокирующим рецепторы к ангиотензину.

При гипертонии берут на себя удар в том числе и почки.

Благодаря сартанам уменьшается выделение количества белка в моче у людей, имеющих заболевания почек.

Вместе с тем, если наблюдается односторонний стеноз почечной артерии, уровень креатинина плазмы повышается, вследствие чего развивается почечная недостаточность острого характера.

Препараты этой группы имеют способность подавлять обратное всасывание натрия, подавлять высвобождение альдостерона и угнетать синтез. Все это избавляет организм от соли. Таким образом проявляется диуретическое свойство медикаментов.

Инструкция по применению препарата

Доподлинно известно, что больным людям, страдающим артериальной гипертонией, протекающей в тяжёлой форме, применение препаратов с ирбесартаном эффективно снижает артериальное давление так же эффективно, как и ИАПФ эналаприлом.

Врачи рекомендуют принимать комбинацию из антигипертензивных препаратов сразу же перед началом терапии или как можно скорее во время неё, если у больных с сердечно-сосудистым заболеванием наблюдается систолическое артериальное давление, равное более 160 миллиметров ртутного столба.

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

• Сердечной недостаточности;
• Перенесенном инфаркте миокарда;
• Диабетической нефропатии;
• Протеинурии, микроальбуминурии;
• Гипертрофии левого желудочка сердца;
• Фибрилляции предсердий;
• Метаболическом синдроме;
• Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
2. Улучшается диастолическая функция;
3. Уменьшается желудочковая аритмия;
4. Снижается выделение белка через мочу;
5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

В связи с тем, что сартаны представляют собой множество разнообразных лекарств, имеющих различный состав и дозировку действующего вещества, то единой инструкции по их применению не существует.

К каждому отдельному препарату прилагается индивидуальная инструкция, которой нужно следовать при использовании медикамента.

Крайне важно начинать прием лекарства только после осмотра врача и проведения соответствующих исследований. Обязательно учитываются индивидуальные особенности организма пациента.

Несмотря на то, что побочные эффекты, свойственные для других групп, сартаны вызывают гораздо реже, исследования данных средств продолжаются, и необходимо внимательно относиться к рекомендациям специалистов.

Общие показания

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

1. Гипертонию , которая является главным показателем к их употреблению.
2. Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
3. Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

• головокружение;
• появление резких болей в области головы;
• нарушается сон;
• увеличивается температура;
• тошнота, сопровождаемая рвотой;
• запор или понос;
• появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек.

Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Сартаны переносятся хорошо, и побочные эффекты выявляются гораздо реже, чем у аналогов по показаниям. При этом компоненты лекарств могут вызывать аллергическую реакцию.

Иногда после приема лекарств из группы сартанов отмечают головокружения, бессонницу, головную боль.

Какой препарат для нормализации давления выбрать: «Валсартан» или «Лозартан»? Чтобы определить какой из них эффективнее, нужно сравнить характеристики этих лекарственных средств. Больной может изучить прилагаемые к медпрепаратам инструкции, однако подбором лекарства для лечения гипертонии должен заниматься профильный медик. Назначаются медикаменты только на основании результатов диагностического обследования, которое должен пройти больной перед началом терапевтического курса.

Общие сведения о «Валсартане» и «Лозартане»

«Валсартан»

При снижении артериального давления высокую эффективность проявляют «Валсартан» и «Лозартан». Чтобы выбрать какой лучше, нужно ознакомиться с характеристиками каждого из них.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Действие фармацевтического средства направлено на стабилизацию кровяного давления. Препарат относится к группе БРА. Активные компоненты «Валсартана» не влияют на содержание в крови холестерина, глюкозы и мочевой кислоты. Они уменьшают увеличенный в размерах миокард на фоне гипертонической болезни. После прекращения приема синдром отмены не проявляется, а значит, не требуется постепенное снижение дозировки. У больных с хронической сердечной недостаточностью лекарство уменьшает выраженность отеков, устраняет повышенную стимуляцию РААС и предотвращает патологическое разрастание клеток. Выпускается в виде таблеток, в составе которых находится в качестве действующего вещества - валсартан и такие дополнительные компоненты, как:

• аэросил;
• пищевой эмульгатор;
• краситель;
• кроскарамеллоза натрия.

«Лозартан»

Прием препарата способствует постепенному снижению давления.

Лекарственный препарат, представляющий собой специфический БРА, предназначен для перорального приема. Выпускается в таблетках, которые содержат лозартан - активное вещество и вспомогательные компоненты:

• кроскармеллоза натрия;
• пищевой эмульгатор Е572;
• кальция гидрофосфат дигидрат;
• тальк;
• аэросил.

«Лозартан» снижает периферическое сопротивление сосудов, кровяное давление и постнагрузку. Медпрепарат уменьшает концентрацию в плазме крови гормонов надпочечников, оказывает диуретический эффект и снижает давление в легочном круге кровообращения. «Лозартан» характеризуется продолжительным действием и не оказывает серьезного влияния на частоту сердечных сокращений.

Показания и противопоказания

Принимать «Валсартан» рекомендуется при гипертонической болезни, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, а также при артериальной гипертензии, связанной с патологиями органов, принимающих активное участие в регуляции АД. Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях:

• детский возраст до 18-ти лет;
• период вынашивания ребенка и ГВ;
• дисфункция печени;
• чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток.

«Лозартан» прописывают пациентам с артериальной гипертензией, нарушенной работой сердечной мышцы и для снижения риска развития инсульта при гипертоническом кризе. Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям.

Что лучше?

Антигипертензивный эффект наступает при лечении и «Валсартаном», и «Лозартаном».

Какая существует разница между препаратами? В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Кроме этого, стойкое понижение кровяного давления с начала лечения «Валсартаном» наступает спустя 2-4 недели, а максимальный антигипертензивный эффект «Лозартана» проявляется через 3-6 недель. Определить какое лекарство лучше сложно, ведь каждый организм по-разному реагирует на поступающие в него лекарственные вещества.

Лекарственные средства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, снижая давление крови, названы сартанами. Их отличает хорошая переносимость и эффективность при лечении гипертонической болезни. Эти препараты назначают при сопутствующем метаболическом синдроме, поражении почек, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

📌 Читайте в этой статье

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде , Капотена. Это так называемые .

Но у части больных нет реакции на эту группу медикаментов. Такая устойчивость объясняется тем, что кроме самого ангиотензинпревращающего фермента, есть еще ряд других соединений, задействованных в подобных реакциях.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Влияние на сердце, почки

Особенностью медикаментов из группы сартанов является способность защищать внутренние органы. Они обладают кардио- и нефропротекторным эффектом, повышают чувствительность тканей к инсулину, что положительно отражается на пациентах с диабетом, а также понижают прогрессирование .

При приеме этих препаратов понижается риск возникновения , особенно , уменьшается . У пациентов реже возникают осложнения , сартаны смягчают проявления недостаточности кровообращения.

Нефропатия нередко осложняет гипертоническую болезнь и сахарный диабет. При этом организм теряет с мочой белок. Одним из клинических эффектов сартанов является замедление протеинурии с одновременным повышением скорости клубочковой фильтрации.

Классификация сартанов

Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

• лозартана (Лориста, );
• (Теветен);
• валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
• ирбесартана (Апровель);
• кандесартана (Касарк);
• телмисартана (Микардис, Прайтор);
• олмесартана (Олмесар).

Такая хорошая представленность сартанов в аптечной сети связана с тем, что они завоевывают все большую популярность у врачей и пациентов с гипертонией.

Показания к применению

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

• заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
• хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
• нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
• острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Смотрите на видео о назначении сартанов при гипертонии и их действии:

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

• хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
• длительное и стабильное понижение артериального давления;
• тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
• не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
• снижают смертность от ;
• защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
• улучшают потенцию;
• укрепляют стенку аорты при у больных с ;
• улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
• назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

• повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
• нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
• недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
• беременности и лактации.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена и головная боль, возникает гипотония при вставании (), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Комбинированные с диуретиками

При совместном применении с мочегонными средствами их сила возрастает, а сартаны понижают потерю калия, вызванную . Самой частой является комбинация с 12,5 мг гидрохлортиазида.

Препаратами такого состава являются:

Считается одним из самых современных Валсартан от давления. Антигипертензивное средство может быть в форме таблеток и капсул. Лекарство помогает даже тем пациентам, у которых появляется кашель после обычных препаратов от давления.

Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?

Препарат Лозап от давления помогает во многих случаях. Однако принимать таблетки нельзя при наличии определенных заболеваний. Когда стоит выбрать Лозап, а когда Лозап плюс?

Необходимость лечения почечной гипертонии обусловлена симптомами, которые серьезно ухудшают качество жизни. Таблетки и препараты, а также народные лекарства помогут в лечении гипертонии при стенозе почечных артерий, при почечной недостаточности.

При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.

27.03.2015

Сегодня ни у одного врача, который занимается лечением кардиологических больных, не вызывает сомнений адекватность концепции медикаментозной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Известно, что активация этого нейрогуморального комплекса играет ключевую роль в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), ее осложнений и метаболических нарушений на всех этапах сердечно-сосудистого континуума. Помимо АГ, долгосрочные эффекты повышенной продукции ренина, ангиотензина II и симпатического гипертонуса включают развитие дислипидемии, нарушений сердечного ритма, гиперкоагуляции, эндотелиальной дисфункции, инсулинорезистентности, увеличение массы тела.
Для эффективного противодействия негативным влияниям РААС врачи имеют в своем арсенале несколько классов гипотензивных средств.
Однако терапевтический потенциал каждого из них до конца не раскрыт, не говоря уже об эффектах различных комбинаций. В этой связи особо показательными стали попытки сравнения двух самых мощных по влиянию на РААС классов препаратов – блокаторов рецепторов к ангиотензину II (БРА II, сартанов) и ингибиторов АПФ, а также их комбинирования для достижения более полного контроля над сердечно-сосудистыми рисками. Прояснить ситуацию, основываясь на результатах ранее проведенных исследований и недавно завершившейся программы ONTARGET, попыталась
в своем выступлении заведующая кафедрой внутренних болезней и клинической фармакологии Российского университета дружбы народов, доктор медицинских наук, профессор Жанна Давидовна Кобалава.

– Эра медикаментозной блокады РААС началась в 1980 г., когда Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) каптоприла для лечения АГ. После бурной дискуссии ИАПФ отнесли к гипотензивным средствам 3-й линии, так как в исследованиях каптоприла были получены неблагоприятные исходы у пациентов с сосудистой патологией почек. Когда двусторонний стеноз почечных артерий стал абсолютным противопоказанием к назначению ИАПФ и такие пациенты больше не включались в исследования, этот класс препаратов подтвердил способность не только эффективно контролировать артериальное давление (АД), но и существенно снижать частоту сердечно-сосудистых событий, навсегда завоевав доверие кардиологов всего мира.
А в 1995 г. был синтезирован первый блокатор рецепторов к ангиотензину II (БРА II) лосзартан, который открыл новый эпизод в борьбе за исходы сердечно-сосудистых заболеваний. Поиск оптимальной формулы блокады РААС на этом не остановился – уже в ХХI веке появились принципиально новые классы гипотензивных средств с пока еще экзотическими названиями. Среди врачей бытует ошибочное мнение, что доказательная кардиология призвана популяризовать исключительно новые и более дорогие препараты. Однако история развития гипотензивных средств опровергает эти опасения конкретными примерами. Если в предварительных испытаниях ингибиторов ренина (алискирен) действительно получены обнадеживающие результаты, то ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат) не прошли строгого отбора по критериям безопасности, и о них навсегда забыли. И сегодня перспективные направления поиска компромисса между эффективностью и безопасностью медикаментозной блокады РААС исследователи связывают с классами ИАПФ, БРА II (сартанов), а также их комбинациями с другими гипотензивными средствами.
Не считая вышеупомянутых новых молекул, сартаны остаются самым молодым классом блокаторов РААС, и врачи имеют меньший опыт их применения, поэтому стоит напомнить основные характеристики БРА II.
В настоящее время класс сартанов представлен семью препаратами (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, ирбесартан, олмесартан), и почти все они обладают доказанным влиянием на жесткие конечные точки сердечно-сосудистого континуума. Уже через 4 года после регистрации лосзартана БРА II заняли прочные позиции во всех национальных и международных консенсусах по лечению АГ, а в 2005 г. были включены в рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (ХСН). Безусловно, отдельные сартаны имеют свои особенности – фармакокинетические (биодоступность, распределение, период полувыведения) и фармакодинамические (сродство к ангиотензиновым рецепторам первого и второго типа, обратимость и конкурентность их связывания), а некоторые представители класса обладают дополнительными свойствами: агонизм к PPAR-γ рецепторам, ответственным за чувствительность периферических тканей к инсулину, урикозурический эффект или способность угнетать симпатическую нервную систему. Однако уже сегодня на основании результатов крупных клинических исследований можно утверждать о наличии у всех сартанов общих, классовых, эффектов. Главным из них является стабильный и длительный контроль АД. Кроме того, в целом ряде исследований были получены дополнительные АД-независимые органопротективные эффекты сартанов: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), нейропротекция (MOSES, ACCESS), улучшение гликемического контроля (VALUE,
LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).
Сартаны, как и все кардиологические средства, на основании результатов клинических исследований получили свои особые «ниши» применения. В совместных рекомендациях Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертензии по диагностике и лечению АГ (2007) отмечены ситуации, в которых назначение сартанов особенно целесообразно:
– сердечная недостаточность;
– период после ИМ;
– микроальбуминурия;
– протеинурия;
– диабетическая нефропатия;
– почечная недостаточность;
– гипертрофия левого желудочка;
– пароксизмальная форма фибрилляции предсердий;
– метаболический синдром;
– непереносимость ИАПФ.
Следует напомнить и абсолютные противопоказания к назначению БРА II: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.
На основании доказательной базы по сартанам некоторые авторы (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) рассматривают класс БРА II в качестве фундамента долгосрочной гипотензивной терапии, на котором предлагают строить дальнейшую стратегию органопротекции путем присоединения β- и α-адреноблокаторов, антагонистов кальция, тиазидных диуретиков и других гипотензивных средств. Почему не ингибиторов АПФ? Поиск ответа на этот вопрос займет целую главу в новейшей истории кардиологии.
Поскольку на момент появления сартанов ингибиторы АПФ оставались эталоном по способности угнетать РААС и улучшать клинический прогноз у различных категорий пациентов, главную «интригу» кардиологи видели в сравнении БРА II именно с этим классом препаратов. Полную победу сартанам «предвещали» некоторые важные их преимущества:
– лучшая переносимость, обусловленная отсутствием влияния на образование брадикинина;
– стабильное и более продолжительное угнетение ангиотензина II и альдостерона;
– дополнительные положительные эффекты, связанные со стимуляциией рецепторов к ангиотензину второго типа;
– способность блокировать альтернативные пути трансформации ангиотензина I в ангиотензин II;
– отсутствие влияния на гематокрит;
– урикозурический эффект у отдельных представителей (влияние мочевой кислоты на сердечно-сосудистый риск – тема отдельной дискуссии).
Однако на практике «блиц крига» у сартанов не получилось. Клиническое изучение эффективности и безопасности БРА II проводилось по двум основным направлениям: в областях, где ИАПФ ранее доказали свои преимущества перед более ранними гипотензивными средствами, и в областях, где таких преимуществ получено не было. Резюмируя первое направление, следует отметить, что при прямом сравнении БРА II с ИАПФ получена схожая способность контролировать АД при лучшей переносимости сартанов у пациентов с симптомной ХСН (ELITE II) и инфарктом миокарда (OPTIMAAL, VALIANT). Зато сартаны оказались оптимальным решением для пациентов с непереносимостью ИАПФ и ХСН в исследованиях Val-HeFT и CHARM-Alternative.
Комбинация же сартанов с ИАПФ продемонстрировала нейтральные результаты в отношении эффективности при заметном увеличении частоты нежелательных явлений у больных с инфарктом миокарда (VALIANT) и ХСН
(Val-HeFT, CHARM-Added).
А за этим последовали шесть крупных метаанализов, приводить которые нет смысла, поскольку в них не было получено ни одного вразумительного ответа на вопросы классовых преимуществ БРА II или ИАПФ, а также целесообразности их комбинирования.
Здесь также уместно напомнить некоторые скандальные моменты, посеявшие сомнения среди кардиологов в отношении безопасности БРА II. Широкий резонанс получила серия публикаций, которую открыла статья Subodh Verma Marty Strauss в Британском медицинском журнале (2004). В ней авторы на основании анализа нескольких исследований высказали мнение о том, что БРА II повышают риск ИМ. Меньше чем через год Michael A. McDonald, Scot H. Simpson и соавт. ответили на этот выпад систематическим обзором, из которого следовало, что cартаны не влияют на риск развития ИМ. После этого виртуальная дискуссия на страницах авторитетного издания не только не прекратилась, но плавно перетекла в не менее авторитетные Circulation и Европейский кардиологический журнал. В конечном итоге столкновения мнений завершились всеобщим признанием факта отсутствия сколько-нибудь убедительных данных в отношении влияния сартанов на риск ИМ.
Этот пример, а также приведенные выше результаты исследований БРА II и ИАПФ наглядно иллюстрируют сложность поиска истины в широком потоке информации, а также заставляют задуматься над вопросом: что есть истина в доказательной медицине?
Очевидно, десяток метаанализов не стоит одного крупного многоцентрового рандомизированного исследования с группами плацебо-контроля. И такое исследование – ONTARGET – было спланировано специально для окончательного прояснения ситуации с соперничеством и комбинированием БРА II и ИАПФ. Одна из задач ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) состояла в оценке дополнительных преимуществ совместного назначения БРА телмисартана в дозе 80 мг/сут и ингибитора АПФ рамиприла в дозе 10 мг/сут по сравнению с монотерапией рамиприлом или телмисартаном в отношении снижения сердечно-сосудистой смертности, риска развития ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН у пациентов высокого риска. Кроме того, в цели исследования входило подтверждение гипотезы о том, что телмисартан в дозе 80 мг/сут так же эффективен в плане влияния на прогноз, как и рамиприл в дозе 10 мг/сут.
Для сравнения и комбинирования рамиприл и телмисартан были выбраны как лидеры в своих классах. Поскольку основное внимание исследователей было приковано к телмисартану (рамиприл уже подтвердил способность улучшать клинический прогноз у пациентов высокого риска в исследовании НОРЕ), уместно выделить клиническое значение основных фармакологических характеристик этого препарата:
– высокое сродство телмисартана к АТ1-рецепторам выражается в поддержании гипотензивного эффекта при высоком уровне циркулирующего ангиотензина II;
– длительное связывание с АТ1-рецепторами и большой период полувыведения (около 24 ч) обусловливают выраженность и длительность эффекта;
– высокая липофильность облегчает трансмембранную диффузию действующего вещества в ткани;
– быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови обусловливает немедленное начало действия;
– незначительная экскреция почками (в основном телмисартан метаболизируется в печени) позволяет безопасно применять препарат у больных с почечной недостаточностью;
– стимуляция PPAR-γ-рецепторов при использвании терапевтических доз положительно влияет на метаболизм углеводов и липидов.
Несмотря на относительно молодой возраст, телмисартан продемонстрировал свой мощный гипотензивный эффект и положительное влияние на прогноз в целом ряде исследований, объединенных в единую программу PROTECTION (Programme of Research tO Show Telmisartan End-organ ProteCTION). А сегодня мы имеем возможность обсудить результаты исследования ONTARGET, оглашение которых на заседании Американской коллегии кардиологов в марте 2008 г. и опубликование в New England Journal of Medcine стало без преувеличения самым ожидаемым кардиологическим событием текущего года.
По влиянию на АД телмисартан оказался несколько эффективнее, чем рамиприл, а комбинация двух препаратов лидировала с большим отрывом. Среднее изменение систолического АД за весь период наблюдения составило -6,0 мм рт. ст. на фоне приема рамиприла, -6,9 мм рт. ст. на фоне приема телмисартана, и -8,4 мм рт. ст. при использовании комбинации. Диастолическое АД в среднем снизилось на 4,6; 5,2 и 6,0 мм рт. ст. соответственно. Исходя из предпосылки, что выраженность органопротективных эффектов гипотензивных средств в основном зависит от степени снижения АД, естественно было бы ожидать столь же значительных различий между исследуемыми стратегиями блокады РААС по влиянию на конечные точки, однако таких различий в ONTARGET получено не было. Кривые кумулятивного риска наступления первичных исходов (сердечно-сосудистой смерти, ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН) за все четыре года наблюдения для телмисартана и рамиприла выстроились почти параллельно, так же, как и кривые для рамиприла и комбинированной терапии. При дополнительном анализе с учетом первичной конечной точки вышеупомянутого исследования НОРЕ (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт) были получены схожие результаты. Так, в исследовании ONTARGET подтвердилась гипотеза о том, что телмисартан не уступает рамиприлу по своим органопротективным возможностям, и таким образом рухнула гипотеза о дополнительных преимуществах сочетанного применения двух самых мощных блокаторов РААС.
Анализ переносимости препаратов показал, что в течение всего периода наблюдения потребность в отмене рамиприла возникала чаще, чем телмисартана, что в целом согласуется с лучшим фармакокинетическим профилем последнего. На фоне приема телмисартана реже появлялся кашель и развивался ангионевротический отек. В то
же время комбинацию рамиприла и телмисартана по результатам ONTARGET нельзя считать оптимальной в отношении безопасности. На фоне приема комбинации чаще регистрировались такие побочные эффекты, как гипотония (в том числе синкопальные состояния), кашель, диарея, нарушения функции почек. Прекращение комбинированной терапии по любой из вышеперечисленных причин отмечалось достоверно чаще, чем отмена монотерапии рамиприлом (р<0,0001).
Попытаемся сформулировать некоторые практические выводы из результатов ONTARGET. Во-первых, это исследование поставило точку в дискуссиях о зависимости органопротективных эффектов ИАПФ и БРА II от степени снижения АД и крест на вопросе влияния сартанов на риск развития ИМ. Во-вторых, доказано более эффективное АД-независимое снижение риска осложнений ИБС на фоне применения ИАПФ (влияние на первичную конечную точку было сравнимым для двух препаратов при менее выраженном гипотензивном эффекте рамиприла). В третьих, комбинация ИАПФ с БРА II не приводит к дополнительному снижению частоты первичных исходов по сравнению с монотерапией рамиприлом, но хуже переносится больными.
Нельзя не отметить некоторые противоречия, заложенные в дизайне ONTARGET и повлиявшие на результаты исследования. Так, совершенно очевидно, что для оценки преимуществ телмисартана была создана некая «искусственная» популяция больных. Все они прошли вводный период монотерапии рамиприлом, и больные, которые плохо переносили ИАПФ, были в дальнейшем исключены из исследования до рандомизации в группы рамиприла, телмисартана и комбинированной терапии. Оставшаяся популяция была «негипертонической»: АГ присутствовала у 69% больных, средние же цифры АД составляли 142/82 мм рт. ст., поэтому телмисартан не смог в полной мере продемонстрировать свое основное преимущество перед рамиприлом – способность более уверенно контролировать АД в течение суток (что ранее было показано в исследованиях PRISMA I и II с этими же препаратами). Кроме того, относительно низкие исходные показатели АД заведомо повышали риск развития гипотонии на фоне приема телмисартана или его комбинации с рамиприлом.
Исследовательские программы, посвященные изучению клинических эффектов длительного угнетения РААС, продолжаются. В ближайшем времени ожидаются результаты крупного исследования TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease), которое призвано доказать, что терапия телмисартаном в дозе 80 мг эффективнее, чем плацебо, предотвращает сердечно-сосудистые осложнения у больных с непереносимостью ингибиторов АПФ. В исследовании ACTIVE проходит проверку гипотеза о способности ирбесартана снижать частоту пароксизмов фибрилляции предсердий. Влияние валсартана на ранние нарушения углеводного обмена и риск развития сахарного диабета изучаются в исследовании NAVIGATOR. Наконец, в масштабной программе ASPIRE HIGHER проходит «боевое крещение» ингибитор ренина алискирен. Доказательная кардиология едва успевает за достижениями современной фармакологии, а ответы на одни вопросы закономерно порождают новые задачи для целых исследовательских коллективов.

Подготовил Дмитрий Молчанов

Остеопороз – ​системне захворювання скелета, яке характеризується зменшенням маси й порушенням архітектоніки кісткової тканини, що призводить до зниження її міцності та зростання ризику переломів. Для раннього виявлення пацієнтів із високим ризиком переломів, а також використання ефективних методів профілактики і лікування остеопорозу вкрай важлива обізнаність лікарів різних спеціальностей, зокрема первинної ланки, у даній проблемі. Цим та іншим важливим питанням було приділено увагу на міжнародній науково-практичній конференції «Захворювання кістково-м’язової системи та вік», яка проходила 21‑22 жовтня 2019 року в Києві. ...

24.01.2020 Кардіологія Приховані та наявні прояви залізодефіцитної анемії

Дефіцит заліза вважається найпоширенішою причиною анемії у світі. Залізодефіцитна анемія (ЗДА) проявляється затримкою розумового та моторного розвитку дітей і зниженням працездатності у дорослих. Під час вагітності ЗДА може бути причиною перинатальної смерті, недоношеності та низької ваги дитини при народженні (Kasperet al., 2015). Важливим аспектом проблеми є також коморбідність, оскільки анемія погіршує стан пацієнта із будь-якою патологією. ...

23.01.2020 Неврологія Настанови з діагностики та лікування прогресивної атаксії

Прогресивна атаксія – ​група рідкісних і складних неврологічних розладів, про які медпрацівникам нерідко бракує знань. До вашої уваги представлено огляд рекомендацій щодо діагностування та лікування цього стану, розроблених групою підтримки пацієнтів з атаксією De Silva et al. у Великій Британії (Orphanet Journal of Rare Diseases, 2019; 14 (1): 51). Атаксія може бути симптомом багатьох поширених станів, однак дані настанови сфокусовані саме на прогресивній, зокрема спадковій атаксії Фрідрейха, ідіопатичній спорадичній мозковій атаксії та специфічних нейродегенеративних розладах. ...

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие диуретиков (мочегонных лекарств), снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

• Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
• Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
• Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
• Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ - название

Период полувыведения из организма, часов

Выведение почками, %

Стандартные дозы, мг

Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг

Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

• сопутствующая сердечная недостаточность;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• ренопаренхимная АГ;
• сахарный диабет;
• гипертрофия левого желудочка;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
• недиабетическая нефропатия;
• атеросклероз сонных артерий;
• протеинурия/микроальбуминурия
• фибрилляция предсердий;
• метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

• Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
• Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
• Ответы на частые вопросы о СН - ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
• Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.

• Каптоприл
• Эналаприл
• Лизиноприл
• Моэксприл
• Периндоприл (престариум)
• Спираприл (квадроприл)
• Фозиноприл (моноприл)
• Ингибиторы АПФ - остальные препараты

Препараты при ИБС: показания к применению, верная дозировка для лечения

Медикаментозные назначения

Ближайший и отдаленный прогноз ИБС зависит от результативности медикаментозной терапии. Обязательные компоненты лечения рассмотрены ниже.

Классификация средств фармакологической поддержки:

• ингибиторы АПФ;
• антиангинальные;
• гиполипидемические;
• антитромботические препараты;
• средства, стабилизирующие метаболизм миокарда.

Ингибиторы АПФ

Действие препаратов для лечения при ишемической болезни сердца направлено на устранение симптомов ИБС и рисков спазмирования сосудов, что обеспечивает стабильный уровень давления.

Антиангинальные

В клинической практике высокую эффективность доказали три группы лекарств — блокаторы кальциевых каналов, нитраты, бета-адреноблокаторы.

Активность лекарственных средства раскрывается следующим образом:

• Бета-адреноблокаторы. Действие препаратов направлено на сокращение потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС. Резко снижается вероятность внезапной смерти, летальность в острой фазе инфаркта миокарда и частота рецидивов.
• Блокаторы кальциевых каналов. Лекарственные средства сокращают потребность миокарда в кислороде, вместе с тем улучшают доставку кислорода сердечной мышце, сокращают ЧСС, восстанавливают функции сердца и благотворно влияют на тонус сосудов.
• Нитраты. Активные компоненты подобных лекарственных средств действуют на гладкие мышцы сосудов, что приводит к расширению венозного русла и сокращению нагрузки на миокард.

Щелкните на картинку, чтобы увидеть ее в полном размере.

Гиполипидемические

Назначение показано в тех случаях, когда ведение здорового образа жизни и рациональное диетическое питание не приводит к уменьшению целевых показателей липидов в крови (уровень «вредного» холестерина).

В эту группу относятся:

• блокаторы абсорбции холестерина;
• никотиновая кислота;
• станины;
• фибраты;
• антиоксиданты;
• препараты, повышающие «хороший» холестерин.

Антитромботические

Препараты успешно препятствуют тромбообразованию, блокируют развитие уже сформировавшихся тромбов, усиливают эффективность ферментов, разрушающих фибрин.

Прочие лекарства от ишемической болезни сердца

Диуретики

Назначение показано для сокращения нагрузки на сердечную мышцу посредством ускоренной экскреции жидкости из организма.

Диуретики могут быть:

• петлевыми – сокращают обратное всасывание жидкости и отличаются выраженным фармакокинетическим действием. Как правило, применение реализуется в ходе экстренной терапии.
• тиазидными – сокращают обратное всасывание мочи, что сокращает риск осложнений при диагностировании сопутствующей ИБС гипертонии.

Антиаритмики

Лекарство применяется для лечения и профилактики аритмий и не является средством экстренной помощи.

Список фармакологических средств

Нитраты

В эту группу относятся:

• «Нитроглицерин».
• «Нит – Рет».
• «Тринитролонг».
• «Нитро-Мак».

Общие показания:

• приступы стенокардии – сублингвальный прием.
• стенокардия нестабильная – в/в, сублингвально.
• инфаркт – острый период – в/в.
• спазмирование коронарных артерий – в/в.

Дозирование при пероральном приеме определяется индивидуально, что зависит от тяжести состояния и чувствительности пациента к нитратам.

Побочные эффекты:

• головные боли;
• привыкание;
• тахикардия;
• гипотензия.

Противопоказания:

• избыточная чувствительность;
• низкое давление;
• гиповолемия, кровоизлияния;
• кардиогенный шок, токсический отек легких.

Стоимость лекарственных средств начинается от 41 р. за упаковку.

Бета-адреноблокаторы

В эту группу относятся указанные препараты:

• неселективные – «Соталекс», «Тимолол», «Анаприлин», «Санднорм», «Виксен».
• селективные – «Конкор», «Эгилок», «Кордан», «Сектраль»
• смешанные – «Трандат», «Дилатренд».

Показания к применению:

• стабильная стенокардия (со второго функционального класса);
• стенокардия нестабильная;
• острый период инфаркта миокарда;
• желудочковые аритмии на фоне ИБС;
• постинфарктный период – терапия продолжается в течение 1-3 лет после приступа;
• наличие сопутствующих заболеваний – артериальной гипертензии, тахикардии.

Минимальная доза от ишемической болезни сердца, как правило, насчитывает 1-2 таблетки с кратностью назначения 1-2 раза ежесуточно. Длительность курса назначается индивидуально, прием прекращается постепенно, строго под наблюдением врача, так как возможно ухудшение состояния больного.

Побочные эффекты:

• брадикардия;
• гипотензия;
• атриовентикулярная блокада;
• бронхоспазм;
• спазмирование сосудов;
• гипогликемия у лиц с сахарным диабетом;
• эректильная дисфункция;
• депрессия, апатия, вялость, сонливость.

Стоимость бета-адреноблокаторов начинается от 66 рублей за упаковку.

Блокаторы кальциевых каналов

Селективные препараты – «Верапамил», «Нифедипин», «Дилтиазем», «Циннаризин», «Мибефрадил, «Исрадипин».

Показания к применению:

• вариантная стенокардия Принцметала.
• стабильная стенокардия – со второго функционального класса.

Кратность назначения зависит от тяжести состояния больного и варьируется от 1-2 до 3-4 раз ежесуточно. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Побочные действия:

• брадикардия;
• снижение силы сокращений сердца;
• атриовентикулярная блокада;
• гипотензия;
• тахикардия;
• запоры;
• отеки несердечного происхождения;
• покраснение лица.

Стоимость медикаментозных средств данной группы начинается от 35 рублей за упаковку.

Тромболитики

К этой группе относятся «Аспирин», «Тиклид», «Фрамон», «Агростат», «Ламифибан» и пр.

Общие показания:

• стенокардия стабильная – со второго класса;
• инфаркт миокарда;
• стенокардия нестабильная;
• кардиосклероз постинфарктный.

Дозирование: режим приема рассчитывается индивидуально. Как правило, разовая доза начинается от 40 мг и постепенно наращивается до 1 г. Кратность применения 2-6 р. ежесуточно. Курс терапии рассчитывается индивидуально.

Общие побочные действия:

• нарушения функции печение, рвота, диарея, эпигастральные боли;
• нарушения зрения, шум в ушах;
• анемия, кровотечения.

Противопоказания:

• язвенная болезнь органов пищеварения;
• бронхоспазм;
• повышенная кровоточивость;
• артериальная гипертензия;
• злокачественные образования;
• обширные оперативные вмешательства.

Стоимость препаратов начинается от 20 рублей за блистер/10 шт.

Против липидов

Статины

Первая группа гиполипедимических средств – это станины:

• природные («Зокор», «Липостат», «Мевакор»);
• синтетические («Лексол», «Липримар»);
• комбинированные («Адвикор», «Кадует», «Виторин»).

Дозирование: фармакотерапия реализуется постоянно, так как после прекращения приема показатели липидов в крови возвращаются к исходным. В начале лечения назначаются небольшие дозы – 5-10 мг ежесуточно.

О статинах и их применении смотрите на видео:

Фибраты

Вторая группа – фибраты: «Мисклерон», «Безамидин», «Гевилон», «Липанор».

Дозирование: средняя терапевтическая доза насчитывает 100 мг с кратностью приема 1-2 раза ежесуточно. Постепенно дозировка наращивается до 200-600 мг в сутки, что зависит от клинических исследований крови пациента.

Общие побочные действия:

• запоры, боли в эпигастрии, метеоризм;
• бессонница, головные боли, судорожные состояния;
• крапивница, покраснение кожи;
• острая почечная недостаточность.

Стоимость гиполипидемических средств начинается от 56 рублей за упаковку.

Никотиновая кислота – «Эндурацин», «Ниацин»

Дозировка: препарат назначается по 2-6 мг ежесуточно. Для достижения максимально эффекта потребуется не менее 3-6 недель.

Побочные действия:

• кожная сыпь;
• тошнота;
• жар в начале приема;
• нарушения функции печени;
• обострения язвенной болезни.

Стоимость препаратов никотиновой кислоты начинается от 100 рублей за упаковку.

Антиоксиданты

При диагностировании ИБС назначению подлежит такой препарат как «Фенбутол». Средство принимается внутрь по 500 мг дважды в сутки. С момента начала терапии лечебный эффект наблюдается спустя 60 суток.

Медикаменты, улучшающие метаболизм сердцечной мышцы

Показания к применению:

• стенокардия третьего-четвертого функционального класса;
• сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
• низкая эффективность базовой терапии.

ИАПФ

К этой группе относятся «Престариум», «Каптоприл».

Побочные действия:

• нарушения почечных функций;
• анемия;
• головные боли и головокружения, сонливость;
• признаки отека легких, бронхоспазм.

Щелкните на картинку, чтобы увидеть ее в полном размере.

Все группы лекарственных средств доступны для покупки в аптечных сетях без предоставления рецептурного бланка. Однако, самостоятельный прием должен быть исключен. Только кардиолог может выработать адекватную схему лечения.

Во время лечения нельзя менять назначенную дозировку, прекращать прием медикаментов. Это грозит развитием осложнений вплоть до полной остановки сердца.

Больной должен вести предписанный ему образ жизни с соблюдением диетического питания. Потребление алкоголя и табакокурение должны быть прекращены.

Больше полезного по теме смотрите на видео: